Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов.
Состав
Активное вещество - нифедипин.
Производители
Крка д.д. (Словения), Крка д.д., Ново место (Словения)
Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное.
Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.
Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце.
Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде.
Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.
Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику.
Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе.
Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.
Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%.
С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы.
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями.
В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз:
- гиперемия лица с ощущением жар,
- сердцебиени,
- тахикарди,
- гипотензия (вплоть до обморока,
- подобная стенокардическо,
- очень редко - анеми,
- лейкопени,
- тромбоцитопени,
- тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
- головокружени,
- головная бол,
- оглушенност,
- изменение зрительного восприяти,
- нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ:
- запо,
- тошнот,
- диаре,
- гиперплазия десен (при длительном лечении,
- повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы:
- спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- миалги,
- тремор.
- крапивниц,
- экзантем,
- эксфолиативный дерматит.
Прочие:
- припухлость и покраснение рук и но,
- фотодермати,
- гипергликеми,
- гинекомастия (у пациентов пожилого возраста,
- ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Показания к применению
Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению:
- Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практик,
- поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Передозировка
Симптомы:
- резкая брадикарди,
- брадиаритми,
- артериальная гипотензи,
- в тяжелых случаях - коллап,
- замедление проводимости.
При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение:
- промывание желудк,
- прием активированного угл,
- введение норэпинефрин,
- кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь.
Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина.
Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение).
Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима).
Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме.
Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).
Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации).
Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.
Особые указания
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Отменять препарат следует постепенно.
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда.
Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.
Инструкция по применению
Кордипин XЛ таб. 40мг №20
Лекарственные формы
таблетки 40мг
Синонимы
Адалат
Веро-Нифедипин
Кальцигард ретард
Кордафен
Кордафлекс
Кордафлекс РД
Кордипин
Кордипин ретард
Коринфар
Осмо-Адалат
Фенигидин
Группа
Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов
Международное непатентованное название
Нифедипин
Состав
Активное вещество - нифедипин.
Производители
Крка д.д. (Словения), Крка д.д., Ново место (Словения)
Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия, гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, оглушенность, изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах. Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, диарея, гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны респираторной системы: спазм бронхов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, тремор. Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит. Прочие: припухлость и покраснение рук и ног, фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Показания к применению
Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Передозировка
Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность. Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.
Особые указания
Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно. У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.
Повышением артериального давления страдает все большее количество людей. Кордипин ХЛ (XL) относится к группе антагонистов кальция и является эффективным средством против данной патологии. Препарат производят в Словении.
Лекарство имеет противопоказания и особенности сочетания с другими медикаментами. Существуют аналоги, которыми можно его заменить.
Состав Кордипина ХЛ 40 мг
Кордипин XL 40 мг выпускают в форме круглых таблеток красно-коричневого оттенка. Лекарство обладает модифицированным действием – высвобождение ядра происходит постепенно, в заданный период времени. В одной таблетке Кордипина ХЛ содержится 40 мг действующего вещества нифедипин. Среди дополнительных компонентов в лекарстве присутствует лактоза.
После высвобождения нифедипин достаточно быстро всасывается, связываясь с плазмой крови на 94-99%. Основная часть вещества выводится через почки в виде метаболитов (70-80%). Препарат имеет ряд серьезных побочных действий и противопоказаний, применять его следует исключительно по назначению врача.
Кордипин
Действующее вещество препарата – нифедипин. В одной таблетке его содержится 10 мг. Показания к применению:
- болезни Рейно;
- артериальная гипертензия;
- приступы стенокардии;
- гипертонический криз.
Возможно применение лекарства для предупреждения приступов стенокардии. Отличается от Кордипина ХЛ меньшей дозой нифедипина на 1 таблетку, а также резким и быстрым действием. При необходимости ускорить эффект, лекарство можно разжевать. Максимальная суточная доза составляет 9-12 таблеток в сутки, разделенных на 3-4 приема.
Кордипин ретард
В одной таблетке Кордипин ретард – 20 мг нифедипина. Не содержит лактозу. Рекомендуется принимать по 1-2 таблетки 2 раза в день. Максимальная доза не должна превышать 60 мг. При диагнозе стенокардия Принцметала вероятно увеличение до 4-6 таблеток в сутки.
Все три препарата являются аналогами с одинаковым действующим веществом. Врачи делают свой выбор, исходя из необходимой дозы нифедипина для конкретного пациента, его индивидуальной восприимчивости к дополнительным компонентам и других особенностей.
От чего эти таблетки?
Кордипин ХЛ 40 мг, согласно инструкции по применению, назначают для понижения артериального давления при таких диагнозах:
- артериальная гипертензия;
- ишемия сердца.
Также его используют для профилактики приступов при стабильной стенокардии. Действие Кордипина 40 обусловлено способностью нифедипина препятствовать движению ионов кальция сквозь мембрану клеток мышц сердца и сосудов. В результате наблюдаются такие эффекты:
- снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- уменьшается коронарный ток крови;
- расширяются коронарные и периферические сосуды;
- снижается необходимость миокарда в кислороде.
Начало лечения Кордипином 40 мг характеризуется понижением сердечного выброса и ритма сердца. Длительное применение препарата способствует возвращению этих показателей к первоначальным значениям. Отмечается эффективность лекарства для понижения артериального давления у людей, страдающих гипертензией.
Сосуды при ишемии сердца
Инструкция по применению
Официальная инструкция по применению Кордипина XL предупреждает, что препарат нельзя использовать в педиатрической практике. Другие противопоказания:
- гипотензия;
- гиповолемия;
- гиперчувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам таблеток;
- кардиогенный шок;
- печеночная недостаточность;
- коллаптоидные состояния;
- тяжелая степень недостаточности миокарда;
- тяжелая степень стеноза аортальных сосудов.
Пожилым людям препарат назначают с осторожностью. Если вследствие применения появились загрудинные боли, лекарство следует отменить и проконсультироваться у кардиолога. В сочетании с алкоголем нифедипин способен спровоцировать опасное понижение давления.
Как принимать?
Кордипин 40 мг, по утверждению официальной инструкции по применению, принимают 1 раз в день. Делают это после еды, глотая таблетку целой. Следует запить лекарство достаточным количеством жидкости. Его нельзя жевать или разламывать.
Дозировка
Дозу препарата определяет лечащий врач, исходя из тяжести заболевания, возраста пациента и других его индивидуальных особенностей. Обычно назначают 40 мг раз в сутки. При осложненном течении недуга дозировку повышают до 80 мг в сутки. Ее принимают за один раз, либо делят на два приема.
Длительность приема
Длительность использования Кордипина ХЛ определяет врач. Курс лечения подбирается индивидуально. Эффект после приема препарата сохраняется на протяжении суток.
Особые указания
Кордипин ХЛ иногда вызывает головокружения. Это провоцирует сложности в управлении транспортом и выполнении других видов работ, для которых необходима быстрая реакция и внимание. Лекарство содержит лактозу, вследствие чего противопоказано лицам с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы.
Некоторые медикаменты способны повышать концентрацию нифедипина в крови. К ним относятся антибиотики из группы макролидов, антидепрессанты Флуоксетин и Нефазодон, противогрибковые препараты азоловой группы, вальпроевая кислота, ингибиторы ВИЧ-протеазы, циметидин, квинупристин.
Особенности использования Кордипина 40:
- Начало курса терапии может ознаменоваться стенокардией.
- Одновременный прием бета-адреноблокаторов и Кордипина требует контроля специалиста. Такое сочетание медикаментов повышает вероятность усиления клиники хронической сердечной недостаточности, провоцирует значительное падение артериального давления.
- Кордипин ХЛ 40 мг не используют для больных после инфаркта миокарда. Профилактику осложнений и лечение приступов стенокардии у них следует проводить другими препаратами.
- Тяжелая обструктивная кардиомиопатия может осложниться усилением приступов стенокардии при использовании пациентом нифедипина.
- Применение Кордипина ХЛ у больных с нарушением функционирования печени должно проводиться с осторожностью. Возможно уменьшение дозы или переход на другое лекарство.
- У больных с необратимой почечной недостаточностью средство способно спровоцировать резкое падение артериального давления.
Превышение допустимой дозы нифедипина вызывает головную боль, нарушения сердечного ритма, покраснение и отечность лица, значительное понижение АД на длительный срок. Тяжелое отравление характеризуется обмороком, комой. Терапия заключается в мероприятиях по выведению вещества из организма, облегчению симптоматики. Специфический антидот – препараты кальция.
Перед назначением Кордипина XL 40, нужно предупредить доктора о приеме других медикаментов. Сок грейпфрута повышает концентрацию нифедипина в крови. На время лечения рекомендуется исключить этот напиток из рациона. Отмена препарата производится путем постепенного сокращения дозировки.
Возможно ли использование при беременности?
По результатам исследований, проведенных на животных, было предположено губительное действие нифедипина на плод. У подопытных отмечались следующие явления:
- преждевременные роды;
- необходимость кесарева сечения;
- асфиксия у эмбриона;
- задержка перинатального развития.
Кордипин ХЛ, как уведомляет инструкция по применению, противопоказан для лечения во время беременности. Использовать его можно только при наличии угрозы для жизни матери, когда иные методы терапии не дают положительных результатов.
Нифедипин проникает в грудное молоко. В период лактации следует воздерживаться от приема Кордипина. Если необходимо его использование, матери рекомендуется сцеживаться в течение 3-4 часов после приема лекарства.
– заболевание, которое требует обязательного медикаментозного лечения.
Игнорировать симптомы гипертонии нельзя, т.к. она способна приводить к развитию тяжелых осложнений, вплоть до инфаркта и инсульта.
Сегодня существует множество препаратов, способных регулировать кровяное давление. В частности, для этого применяются антагонисты кальция или блокаторы медленных кальциевых каналов (далее – БМКК).
Одним из таких лекарственных средств является Кордипин ХЛ, который отпускается из аптек по рецепту.
Фармакологическое действие
Относится к числу БМКК. Блокирует кальциевые каналы в мышечных клетках сосудов и сердца. Блокада поступления ионов кальция и их накопления в клетках способствует расширению коронарных и периферических сосудов, снижению ОПСС, уменьшению коронарного кровотока, снижению потребности миокарда в кислороде, уменьшению постнагрузки на сердце. Преимущественно в начале лечения многие пациенты сталкиваются с уменьшением сердечного выброса и ЧСС, вызванным активацией рефлекса барорецепторов. Однако при длительном приеме нифедипина данные показатели возвращаются к значениям, имевшимся до начала терапии.
У людей, страдающих гипертонией, происходит более выраженное снижение давления.
Так как препарат действует в течение 24 часов, обычно его принимают один раз в день. Будьте внимательны: при нарушениях почечной функции выведение нифедипина может происходить медленнее, чем у здоровых пациентов.
Показания к применению
Назначение Кордипина ХЛ возможно при:
- гипертонической болезни;
- ангиоспастической или вазоспастической стенокардии;
- стабильной стенокардии (стенокардии напряжения).
Способ применения
Программу дозирования составляют в индивидуальном порядке. Обычно препарат рекомендуют принимать по таблетке (40 мг) в день, причем, как в начале течения, так и при продолжительной терапии. В случае необходимости врач может принять решение об увеличении дозы до максимальной – двух таблеток (80 мг), принимаемых в один или два приема.
Лекарство принимают после еды. Разламывать или разжевывать таблетки не нужно.
Если одна из очередных доз была пропущена, нельзя удваивать дозу при следующем приеме.
Форма выпуска, состав
Кордипин ХЛ – это двояковыпуклые, круглые, красновато-коричневые таблетки с пленочной оболочкой и модифицированным высвобождением.
В составе каждой таблетки находится 40 мг нифедипина и дополнительные составляющие, такие как целлюлоза, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), коллоидный безводный кремния диоксид, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.
Оболочка таблеток состоит из макрогола 6000, титана диоксида, макрогола 400, красителя железа оксида красного, талька, а также гипромеллозы (метилгидроксипропилцеллюлозы).
Лекарство продается в блистерах и пачках из картона.
Взаимодействие с другими препаратами
Нифедипин повышает плазменную концентрацию дигоксина и уменьшает плазменную концентрацию хинидина, поэтому данные показатели необходимо контролировать.
Сочетание Коридипина ХЛ с нитратами приводит к усилению тахикардии.
Применение рифампицина и остальных индукторов микросомальных ферментов печени способствует уменьшению концентрации нифедипина.
При приеме Кордипина ХЛ с Циметидином, нитратами, гипотензивными препаратами, трициклическими антидепрессантами, ингаляционными анестетиками и диуретиками снижение кровяного давления становится более выраженным.
Препараты кальция снижают терапевтический эффект нифедипина.
Параллельный прием препаратов лития усиливает токсические проявления.
Прием Кордипина ХЛ приводит к снижению метаболизма альфа-адреноблокаторов. В связи с этим может наблюдаться увеличение гипотензивного эффекта.
Осторожности требует одновременный прием Флекаинамида и Дизопирамида, т.к. это чревато усилением инотропного эффекта.
Внутрикоронарное введение нифедипина вместе с прочими медикаментами строго запрещено.
Употреблять алкогольные напитки и грейпфрутовый сок в течение лечения Кордипином ХЛ строго противопоказано.
Побочные действия
Кордипин ХЛ способен провоцировать развитие нежелательных реакций, перечисленных ниже.
| Мочевыделительная система | ухудшение работы почек (у людей с диагностированной почечной недостаточностью), увеличение диуреза суточного. |
| Сердечно-сосудистая система | тахикардия , аритмия , боли за грудиной, симптомы чрезмерной вазодилатации (чувство жара, гиперемия кожи лица, внезапные приливы крови к лицу, бессимптомное снижение АД), отеки периферические, сердцебиение, усугубление либо появление сердечной недостаточности (обычно усугубление уже имевшейся); редко – обмороки, сильное снижение АД; в отдельных случаях (чаще в начале терапии) – приступы стенокардии (нужна отмена ЛС); крайне редко – инфаркт миокарда . |
| Периферическая и центральная нервная система | сонливость, слабость, боли головные, утомляемость повышенная, головокружения ; при долгом применении в больших дозах – депрессия, экстрапирамидные или паркинсонические нарушения (маскообразное лицо, скованность движений верхних и нижних конечностей, затрудненное глотание, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей), тревожность, парестезии в конечностях. |
| Костно-мышечная система | артриты; редко – отечность суставов, судороги конечностей (рук, ног), артралгия, миалгия. |
| Система пищеварения | плохой аппетит, диспепсия (запоры либо диарея, тошнота), сухость во рту; редко – гиперплазия (отечность, кровоточивость, болезненность) десен; при долгом применении – нарушение работы печени (холестаз внутрипеченочный, повышенная активность трансаминаз печени). |
| Органы чувств | крайне редко – проблемы со зрением (включая транзиторную слепоту при достижении максимального содержания нифедипина в плазме). |
| Респираторная система | редко – кашель, затрудненное дыхание; крайне редко – бронхоспазм, отек легких. |
| Обмен веществ | крайне редко – увеличение веса, гипергликемия. |
| Эндокринная система | крайне редко – галакторея, гинекомастия (у людей пожилых, полностью проходит после отмены лекарства). |
| Дерматологические реакции | редко – фотодерматоз и экзантема. |
| Реакции аллергические | редко – дерматит эксфолиативный, зуд кожного покрова; крайне редко – гепатит аутоиммунный. |
Передозировка
Характеризуется развитием периферической вазодилатации с выраженной и иногда пролонгированной артериальной гипотензией. Сопровождается появлением головной боли, тахикардии и/или брадикардии, брадиаритмии, угнетением работы синусового узла, гиперемией кожи лица, выраженным и длительным снижением кровяного давления. В случае тяжелого отравления человек теряет сознание и впадает в кому.
Антидот у нифедипина существует; это препараты кальция. При передозировке внутривенно вводят 10% раствор хлорида кальция либо глюконата кальция, с последующим переключением на продолжительную инфузию.
Гемодиализ не проводят, т.к. в данном случае он не эффективен. Обратите внимание: при передозировке нужно следить за содержанием в крови электролитов (кальций, калий) и глюкозы (возможно снижение высвобождения инсулина).
У людей с недостаточностью печеночной функции клиренс нифедипина увеличивается.
Противопоказания
Врач должен отказать человеку в назначении Кордипина ХЛ при выявлении:
- детского возраста (учитываются пациенты до 18-ти);
- шока кардиогенного (возможно развитие инфаркта миокарда);
- порфирии;
- беременности (первый триместр);
- инфаркта миокарда в остром периоде (первые четыре недели);
- периода лактации;
- стеноза аортального клапана (выраженного);
- ХСН, находящейся в стадии декомпенсации;
- гипотензии артериальной (учитывается выраженная гипотензия с систолическим АД меньше 90 мм рт.ст.);
- гиперчувствительности к активному и дополнительным компонентам лекарства;
- гиперчувствительности к иным производным дигидропиридина;
- галактоземии, дефицита лактазы, синдрома мальабсорбции.
Назначение препарата в следующих случаях требует осторожности : выраженный стеноз клапана митрального либо устья аорты, выраженная тахикардия и брадикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, СССУ, ХСН, злокачественная артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда с недостаточностью ЛЖ, беременность (триместры 2 и 3), непроходимость ЖКТ, тяжелые нарушения кровообращения мозгового, артериальная гипотензия умеренная и легкая, гемодиализ (возможно появление артериальной гипотензии), тяжелые нарушения в работе почек и/или печени, параллельное применение некоторых медикаментов (бета-адреноблокаторы, рифампицин, гликозиды сердечные), пожилой возраст.
При беременности
Кордипин ХЛ в первом триместре не назначают. По прошествии 3 месяцев с момента зачатия лекарство разрешают применять, но только с одобрения доктора и после оценки возможной угрозы для матери и ребенка.
С грудным молоком нифедипин выделяется. Если врач назначает препарат кормящей пациентке, он должен предупредить ее о необходимости прекращения грудного вскармливания.
Условия и сроки хранения
Место хранения Кордипина ХЛ должно быть недоступным для детей. Препарат не портится на протяжении трех лет, если в течение этого времени он хранился при сравнительно невысокой температуре (до 25-ти).
Цена
Аналоги
Помимо препаратов Кордипин Ретард и Кордипин , существуют другие аналоги лекарства в таблетках. К ним относятся такие медикаменты, как Нифедипин , Никердия, Фенигидин , Кордафлекс РД, Нифекард ХЛ, Коринфар УНО.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза, лактоза, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), макрогол 6000, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с , диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
