действующее вещество: кеtamine;
1 мл раствора содержит кетамина гидрохлорида 57,6 мг (в пересчете на кетамин 50 мг);
вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии. Код АТХ N01A X03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Кетамин – анестезирующее средство с выраженным обезболивающим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системами. Аналгезирующее действие лекарственного средства проявляется уже при субдиссоциативной дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действия выражены меньше. В области спинного мозга и периферических нервов препарат проявляет местноанестезирующее действие.
При применении кетамина мышечный тонус остается неизменным или может повышаться. Поэтому защитные рефлексы, как правило, не нарушены. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, чего можно избежать на управляемом дыхании.
Поскольку кетамин вызывает симпатикотонию, то артериальное давление и частота сердечных сокращений могут увеличиваться; одновременно с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин имеет отрицательный инотропный эффект и антиаритмическое действие (прямой кардиальный эффект).
Благодаря антагонистическому действию периферическое сосудистое сопротивление не изменяется.
После применения Кетамина наблюдается выраженная гипервентиляция без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин расслабляет мускулатуру бронхов.
Фармакокинетика.
Кетамин жирорастворимый. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 20 (5–30) минут после внутривенного введения первой дозы.
При внутримышечном введении биологическая доступность препарата составляет 93 %. Приблизительно 47 % кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата (альфа-фаза) длится приблизительно 45 минут, Т 1/2 = 10–15 мин. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин быстро распределяется в тканях, которые имеют хорошее кровоснабжение (например, в мозге). Концентрация кетамина в тканях отвечает двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта возникает вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани, в которых кровоснабжение меньше, и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина есть такой, который вызывает снотворный эффект. Время полувыведения второй фазы (бета-фазы) составляет приблизительно 2,5 часа. 90 % метаболитов удаляется почками. Кетамин проникает через плаценту.
Клинические характеристики.
Показания
Применять как анестезирующее средство (монотерапия) при проведении недлительных (кратковременных) диагностических процедур и хирургических вмешательств у детей и в некоторых особых случаях у взрослых: введение в наркоз и его поддержание.
Для проведения общего наркоза в комбинации с другими препаратами (особенно с бензодиазепином) лекарственное средство назначать в меньшей дозе.
Особые показания для применения кетамина (отдельно или в комбинации с другим препаратом):
- болезненные процедуры (смена повязки у больного с ожогами);
- нейродиагностические процедуры (пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография);
- эндоскопия;
- некоторые процедуры в офтальмологии;
- диагностические и хирургические вмешательства в области шеи или ротовой полости; при лечении зубов;
- отоларингологические вмешательства;
- гинекологические экстраперитонеальные вмешательства;
- вмешательства в акушерстве, введение в наркоз для операции кесарева сечения;
- вмешательства в ортопедии и травматологии;
- проведение наркоза больным в шоковом состоянии и с гипотензией, в связи с особенностями действия кетамина на сердце и кровообращение;
- проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата (например, детям).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
- Эклампсия, преэклампсия.
- Кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни; больным с черепно-мозговой травмой, внутричерепным кровоизлиянием, инсультом, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями мозгового кровообращения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное использование барбитуратов и/или других средств для наркоза с Кетамином продлевает время пробуждения после наркоза.
Одновременное применение с диазепамом может продлить период полувыведения кетамина и увеличить его фармакодинамические эффекты, поэтому не нужно их смешивать в одной системе при введении.
Кетамин в комбинации с атракурием и тубокурарином может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи, включая угнетение дыхания и апноэ.
Применение галогенированных анестетиков одновременно с кетамином может продлить период полувыведения кетамина и увеличить время пробуждения после наркоза. Совместное применение кетамина (особенно в высоких дозах или при быстром введении) с галогенированными анестетиками повышает риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.
Применение кетамина с другими лекарственными средствами, которые снижают активность центральной нервной системы (например, этанол, фенотиазины, антигистаминные препараты или миорелаксанты), может усиливать угнетение ЦНС и/или увеличивать риск развития дыхательной недостаточности. Может возникать потребность в уменьшении дозы препарата при одновременном применении снотворных, седативных и транквилизаторов. Сообщалось, что кетамин является антагонистом снотворного эффекта тиопентала.
У пациентов, получающих терапию тиреоидными гормонами, увеличивается риск повышения артериального давления и тахикардии при применении Кетамина.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина увеличивает риск развития гипотензии.
При комбинации с аминофилином (теофиллином) может снижаться судорожный порог. Есть данные о непредвиденных судорогах мышц-разгибателей, которые возникали на фоне одновременного приема этих лекарственных средств.
Препараты, подавляющие CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают в плазме крови концентрацию субстратов CYP3A4, таких как кетамин. Одновременный прием кетамина и ингибиторов CYP3A4 требует снижения дозы кетамина для достижения оптимального клинического эффекта.
Препараты, стимулирующие CYP3A4, повышают печеночный клиренс и снижают в плазме крови концентрацию субстратов CYP3A4, таких как кетамин. Одновременный прием кетамина и стимуляторов CYP3A4 требует повышения дозы кетамина для достижения оптимального клинического эффекта.
Симпатомиметики (прямого или опосредованного действия) и вазопрессин могут усиливать симпатомиметические эффекты кетамина. Одновременное применение с эргометрином может привести к повышению артериального давления.
Особенности применения
Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.
Лекарственное средство должен назначать специалист – анестезиолог.
Как и при применении других средств для общей анестезии, при применении кетамина нужно подготовить инструменты и оборудование для реанимации.
Поскольку при применении лекарственного средства возможно угнетение дыхания, необходимо наличие аппарата для искусственной вентиляции легких. Применение аппарата должно комбинироваться с применением аналептиков.
Внутривенно Кетамин нужно вводить медленно (в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания или его остановке и резкому повышению артериального давления.
Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.
При хирургических вмешательствах с привлечением висцеральных путей болевой чувствительности может быть необходимым введение других анальгетиков.
При применении Кетамина в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания и в сопровождении взрослого человека.
Кетамин следует применять с особой осторожностью при таких состояниях:
- хронический алкоголизм и острая алкогольная интоксикация.
Кетамин метаболизируется в печени, и полное высвобождение его через печень приводит к прекращению клинических эффектов. Продление срока действия может возникнуть у больных с циррозом печени или при других видах печеночной недостаточности. Поэтому дозу кетамина следует снижать для таких пациентов. Также сообщалось об отклонении печеночных проб от нормальных показателей, которые были связаны с длительным применением препарата, в частности, эти отклонения наблюдались у пациентов, принимавших препарат более 3 дней, или у лиц с наркотической зависимостью;
- повышенное давление в спинномозговом канале;
- проникающая травма глаза и/или повышение внутриглазного давления (например, глаукома), так как давление может значительно увеличиться даже после однократного применения кетамина;
- наличие в анамнезе судорог, психических заболеваний (например шизофрения, острый психоз);
- острая интермиттирующая порфирия;
- гипертиреоз или заместительная терапия препаратами щитовидной железы (увеличивается риск повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений);
- инфекционные заболевания верхних дыхательных путей и легких (так как кетамин повышает чувствительность глоточного рефлекса, который в свою очередь может привести к ларингоспазму);
- опухоли головного мозга, травма головы или гидроцефалия.
Реакции, которые могут наблюдаться после выхода пациента из наркоза.
Психологические расстройства могут варьироваться от легких к более тяжелым, таким как фантастические переживания, подобные тем, которые мерещатся во сне, яркие видения, галлюцинации, ночные кошмары, постнаркозный делирий (часто проявлялся диссоциативными ощущениями и чувством свободного полета), в некоторых случаях эти состояния сопровождаются спутанностью сознания, психомоторным возбуждением, иррациональным поведением. Вышеперечисленные проявления наблюдались лишь у нескольких пациентов.
В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Но это не исключает наблюдения за жизненно важными параметрами.
Поскольку Кетамин повышает потребление миокардом кислорода, его следует с осторожностью применять пациентам с гиповолемией, дегидратацией или болезнями сердца, особенно при ишемической болезни сердца (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Также с осторожностью применяют Кетамин пациентам с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и при тахиаритмиях.
Для больных с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью необходим мониторинг сердечной функции во время наркоза. Премедикация диазепамом уменьшает гипертензивную реакцию. Максимум повышения артериального давления (20–25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минут артериальное давление возвращается к исходным значениям. В зависимости от состояния пациента, повышение артериального давления может рассматриваться как положительный эффект или как побочная реакция. Кардиостимулирующее действие кетамина можно предотвратить предварительным внутривенным введением диазепама в дозе 0,2– 0,25 мг/кг массы тела.
Кетамин не рекомендуется применять в течение длительного периода. Есть данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, получавших Кетамин в течение длительного срока (от 1 месяца до нескольких лет).
При длительном применении может развиться гепатотоксичность (более 3 дней).
Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Есть данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению таких проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Применение кетамина на ежедневной основе в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, которые имеют или имели наркотическую зависимость. Поэтому применять препарат при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях нужно под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью.
Это лекарственное средство содержит меньше 1 ммоль/дозу натрия (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Кетамин проникает через плаценту. На это следует обратить внимание в случае оперативных акушерских манипуляций во время беременности, за исключением введения препарата во время операции кесарева сечения или родов через естественные родовые пути. Безопасность применения во время беременности и в период лактации не была установлена, и такое применение не рекомендуется.
Кетамин проникает в организм новорожденного при введении беременной внутривенно ≥ 1,5 мг/кг в течение родов, что может быть причиной дыхательной недостаточности и низкой оценки по шкале Апгар у новорожденного.
При введении беременной внутривенно ≥ 2 мг/кг в течение родов повышается артериальное давление и тонус матки.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациенты должны быть предупреждены, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами и заниматься любыми другими опасными видами деятельности запрещено в течение как минимум 24 часов после анестезии.
Кетамин может ухудшать когнитивную функцию, что может повлиять на способность управления транспортным средством.
Способ применения и дозы
Применять внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.
Индивидуальная реакция на Кетамин, как и на другие анестетики системного действия, зависит от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально.
При применении в комбинации доза Кетамина должна быть снижена.
Нижеприведенные дозы применяют для взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей.
Внутривенное введение. Вводить нужно медленно в течение 1 минуты.
Начальная доза 0,7–2 мг/кг массы тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию на протяжении 5–10 минут приблизительно через 30 секунд после введения (больным с высоким риском, больным пожилого возраста или больным, которые находятся в состоянии шока, рекомендуется доза 0,5 мг/кг массы тела).
Внутримышечное введение. Начальная доза 4–8 мг/кг массы тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию на протяжении 12–25 минут через несколько минут после введения.
Внутривенно капельно . 500 мг Кетамина добавить к 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Начальная доза: 80–100 капель в минуту.
Поддерживающая доза: 20–60 капель в минуту (2–6 мг/кг массы тела в час).
Доза для взрослого составляет 2–6 мг/кг массы тела в час.
Поддерживающая анестезия . В случае необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно внутримышечно или внутривенно.
Появление нистагма, двигательная реакция на раздражение указывают на недостаточность наркоза, поэтому в таком случае может появиться необходимость во введении повторной дозы. Однако непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза!
Дети.
Лекарственное средство применяют в педиатрической практике.
Передозировка
Терапевтический индекс у Кетамина широк. При введении больших доз или при быстром внутривенном введении может наблюдаться дыхательная недостаточность. В таком случае до восстановления адекватного спонтанного дыхания нужно проводить искусственную вентиляцию легких и при необходимости вводить аналептики.
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы.
Редко: анафилактические реакции.
Нарушение обмена веществ .
Нечасто: анорексия.
Психические расстройства.
Часто: галлюцинации, аномальные или кошмарные сновидения, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, неадекватное поведение.
Нечасто: чувство тревоги.
Редко: делирий, симптом «обратного кадра», дисфория, бессонница, дезориентация.
Со стороны нервной системы.
Часто: нистагм, повышение тонуса скелетных мышц и тонико-клонические судороги.
Со стороны органов зрения.
Часто: диплопия.
Неизвестная частота: повышение внутриглазного давления.
Кардиальные нарушения .
Часто: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Нечасто: брадикардия, аритмия.
Сосудистые нарушения.
Нечасто: гипотензия.
Со стороны дыхательной системы .
Часто: увеличение частоты дыхания.
Нечасто: угнетение дыхания, ларингоспазм.
Редко: обструкция дыхательных путей или остановка дыхания.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Неизвестная частота: изменение лабораторных показателей функции печени, медикаментозное поражение печени.
Со стороны желудочно-кишечного тракта .
Часто: тошнота, рвота.
Редко: слюнотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Часто: крапивница, эритема и/или кореподобная сыпь.
Со стороны почек и мочеиспускания .
Редко: цистит, геморрагический цистит.
Общие нарушения и реакции в месте введения.
Нечасто: реакции в месте введения, включая боль и/или сыпь в месте введения лекарственного средства.
Срок годности
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Барбитураты запрещено вводить в одном шприце вместе с Кетамином в виду химической несовместимости. В случае необходимости одновременного применения Кетамина с диазепамом препараты следует вводить отдельно, не смешивать в одном шприце или инфузии.
Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Упаковка.
По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.
По 10 мл во флаконе; по 5 флаконов в пачке; по 5 флаконов в блистере, по 1 блистеру в пачке.
Производитель
ПАО «Фармак».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
МНН: Кетамин
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketamine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003486
Период регистрации: 31.03.2016 - 31.03.2021
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл
Состав
1 мл препаратасодержит
активное вещество - кетамина гидрохлорид 57,6 мг (в пересчете на кетамин 50 мг),
вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Кетамин
Код АТХ N01AX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кетамин быстро распределяется в хорошо снабженных сосудами тканях, включая мозг и плаценту. Исследования на животных показали, что кетамин в значительной мере концентрируется в жировой ткани, печени и легких. Прекращение анестезирующего эффекта возникает частично вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани, частично путем биотрансформации в печени в активные метаболиты. Время полувыведения составляет приблизительно 2-3 часа. Выводится почками, большей частью в виде конъюгированных метаболитов.
Фармакодинамика
Кетамин - быстродействующий общий анестетик для внутривенного и внутримышечного использования с выраженным фармакологическим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, характеризующуюся каталепсией, амнезией и выраженным обезболиванием, которые могут сохраняться в период выхода из наркоза. При применении Кетамина глоточно-гортанные рефлексы остаются в норме; тонус скелетных мышц может быть в норме или в разной степени повышаться.
Происходит незначительная стимуляция сердечной и дыхательной систем, а иногда возникает угнетение дыхания.
Кетамин вызывает седативный и гипнотический эффекты, амнезию и выраженную аналгезию. Состояние анестезии, которое вызывает Кетамин, называется “диссоциативная анестезия” в связи с тем, что он выборочно прерывает ассоциативные связи в головном мозге до того, как блокирует проприоцептивную глубокую чувствительность. Он может селективно угнетать таламо-неокортикальную систему перед тем, как существенно притупить центры и связи мозга (активируя ретикулярную формацию и лимбическую систему). Многочисленные теории пытаются объяснить эффект Кетамина, включая связывание с рецепторами N-метил-D-аспартата (NMDA) в центральной нервной системе, взаимодействием с опиатными рецепторами и взаимодействием с норадреналином, серотонином и мускариновыми холинергическими рецепторами. Активность рецепторов NMDA может быть ответственной за аналгетический так же, как и психиатрический эффекты Кетамина. Кетамин имеет симпатомиметическую активность, что приводит к тахикардии, гипертонии, повышенному потреблению кислорода миокардом и мозгом, усилению мозгового кровообращения и повышению внутричерепного и внутриглазного давления. Кетамин также является мощным бронходилататором. Клинические эффекты, которые наблюдались после введения Кетамина, включают: повышенное кровяное давление, повышенный тонус мышц (может напоминать кататонию), открытие глаз (как правило, в сопровождении нистагма) и увеличение потребления кислорода миокардом.
Показания к применению
В качестве анестетика при проведении диагностических и хирургических процедур. Внутривенные и внутримышечные инъекции лучше всего подходят для коротких процедур. При введении дополнительных доз или путем применения в виде внутривенной инфузии Кетамин может использоваться для более длительных процедур. Если необходимо расслабление мышц, следует использовать мышечный релаксант и обеспечить поддержку дыхания.
Для индукции наркоза до введения других общих анестетиков.
Специальные показания для применения кетамина или типы процедур:
Проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата;
Обработка ран, болезненные процедуры (смена повязки) и пересадка кожи у пациентов с ожогами, а также другие поверхностные хирургические процедуры;
Нейродиагностические процедуры, такие как пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография, люмбальные пункции;
Диагностические и хирургические вмешательства в области глаз, ушей, носа и ротовой полости, включая удаление зубов (примечание: движения глаз могут сохраняться во время офтальмологической процедуры);
Анестезия больным со значительным риском ухудшения или необходимостью избежать ухудшения жизненно важных функций;
Ортопедические процедуры (закрытая репозиция, манипуляции, установка штифта в бедро, ампутация, биопсия);
Ректороманоскопия и незначительные хирургические процедуры на анусе, прямой кишке, обрезание и пилонидальный синус;
Процедуры катетеризации сердца;
Введение в наркоз для операции кесарева сечения при отсутствии повышенного артериального давления;
При анестезии у больных с астмой для минимизации риска развития бронхоспазма или при наличии бронхоспазма, если анестезия не может быть отложена.
Способ применения и дозы
Кетамин вводят внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно.
Примечание: все дозы указаны в пересчете на действующее вещество кетамин.
Нижеприведенные дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей. При хирургических вмешательствах у пожилых пациентов Кетамин может использоваться в виде монотерапии или в комбинации с другими анестетиками.
Предоперационная подготовка
В экстренных случаях допускается применение Кетамина в качестве единственного анестетика не на пустой желудок. Однако, так как нельзя спрогнозировать необходимость использования других препаратов и мышечных релаксантов, при подготовке к плановой операции желательно не принимать пищу и жидкость за 6 часов до анестезии.
Премедикация антихолинергическими препаратами (например, атропином, гиосцином и др.) должна быть проведена с определенным интервалом до введения Кетамина, чтобы уменьшить кетамин-индуцированное повышенное слюноотделение.
Мидазолам, диазепам, лоразепам или флунитразепам, при использовании для премедикации или как дополнение к Кетамину, снижают частоту возникновения побочных реакций.
Начало анестезии и продолжительность
Индивидуальная реакция на Кетамин может варьировать в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента, а также совместного использования других средств. Поэтому подбор дозы должен проводиться индивидуально. Кетамин является быстродействующим препаратом, поэтому пациент должен находиться в оптимальном для проведения процедуры положении.
Внутривенная доза 2 мг/кг массы тела обеспечивает хирургическую анестезию через 30 секунд после инъекции продолжительностью 5-10 минут. Внутримышечная доза 10 мг/кг массы тела обеспечивает хирургическую анестезию через 3-4 минуты после инъекции продолжительностью 12-25 минут.
Кетамин в качестве единственного анестетика
Внутривенная инфузия
Применение Кетамина путем непрерывного введения позволяет подобрать более точную дозу по сравнению с прерывистым введением. Это обуславливает более короткое время выхода из наркоза.
Проводится из расчета 1 мг/мл Кетамина, разведенного в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % декстрозе.
Общий вводный наркоз
Вводить в виде инфузии в дозе 0,5-2 мг/кг.
Поддержание анестезии
Анестезия может поддерживаться с использованием инфузомата со скоростью 10-45 мкг/кг/мин (приблизительно 1-3 мг/мин).
Скорость инфузии зависит от реакции пациента на анестезию. Доза может быть уменьшена при использовании миорелаксанта длительного действия.
Прерывистое введение
Внутривенное введение
Начальная доза Кетамина при внутривенном введении может находиться в диапазоне от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг (из расчета на действующее вещество кетамин). Средняя доза, необходимая для обеспечения хирургической анестезии длительностью 5-10 минут, составляет 2,0 мг/кг. Рекомендуется медленное внутривенное введение (в течение 60 секунд). Более быстрое введение может привести к угнетению дыхания и повышению артериального давления.
Внутримышечное введение
Начальная доза Кетамина для внутримышечного введения составляет от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг (в расчете на действующее вещество кетамин). Низкая начальная внутримышечная доза (4 мг/кг) используется при проведении диагностических манипуляций и процедур, не связанных с сильными болевыми ощущениями. Доза 10 мг/кг, как правило, обеспечивает анестезию в течение 12-25 минут.
Дозирование при печеночной недостаточности
Необходимость снижения дозы следует рассматривать у пациентов с циррозом печени или другими видами печеночной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).
Поддержание общего наркоза
Нистагм, двигательные реакции на раздражение и голос свидетельствуют об ослаблении анестезии. Для поддержания анестезии вводятся внутривенно или внутримышечно дополнительные дозы Кетамина.
Каждая дополнительная доза должна составлять от половины до полной первоначальной дозы введения, независимо от способа введения.
Однако, непроизвольные движения конечностей могут возникать независимо от глубины наркоза!
Кетамин в качестве индуцирующего агента перед использованием других общих анестетиков
Индукция достигается путем внутривенного или внутримышечного введения полной дозы Кетамина. Если Кетамин вводили внутривенно, а основной анестетик замедленного действия, повторная доза Кетамина должна быть введена через 5-8 минут после первоначальной дозы. Если Кетамин вводили внутримышечно, а основной анестетик быстрого действия, введение основного анестетика должно быть проведено через 15 минут после инъекции Кетамина.
Кетамин как дополнение к анестетикам
Кетамин клинически совместим с широко используемыми общими и местными анестетиками при надлежащей поддержке дыхания. Доза Кетамина для использования в сочетании с другими анестетиками, как правило, находится в том же диапазоне, однако использование другого анестетика может позволить снизить дозу Кетамина.
Наблюдение за пациентами в период восстановления
После процедуры за пациентом следует наблюдать, но не беспокоить. Это не исключает мониторинг жизненно важных функций. При появлении делирия можно использовать диазепам (от 5 до 10 мг внутривенно у взрослых). Гипнотическая доза тиобарбитурата (от 50 до 100 мг внутривенно) может использоваться для уменьшения серьезных реакций при восстановлении. При использовании этих препаратов время восстановления после анестезии может увеличиться.
Побочные действия
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
Со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции.
Нарушения обмена веществ
Нечасто: анорексия.
Психические расстройства
Часто: галлюцинации, аномальные или кошмарные сновидения, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, неадекватное поведение.
Нечасто: ощущение страха, тревоги.
Редко: делирий, симптом «обратного кадра», дисфория, бессонница, дезориентация.
Со стороны нервной системы
Часто: нистагм, повышение тонуса скелетных мышц и тонико-клонические судороги.
Со стороны органов зрения
Часто: диплопия.
Неизвестна: повышение внутриглазного давления.
Кардиальные нарушения
Часто: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Нечасто: брадикардия, аритмия.
Сосудистые нарушения
Нечасто: гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Часто: увеличение частоты дыхания.
Нечасто: угнетение дыхания, ларингоспазм.
Редко: обструкция дыхательных путей или остановка дыхания.
Со стороны гепатобилиарной системы
Неизвестна: изменения лабораторных показателей функции печени.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Редко: слюнотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: эритема и/или кореподобная сыпь.
Неизвестна: крапивница.
Со стороны почек и мочевыделения
Редко: цистит, геморрагический цистит.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: реакции в месте введения, включая боль и/или высыпания в месте введения препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата
эклампсия, преэклампсия
кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни; больным с черепно-мозговой травмой, внутричерепным кровоизлиянием, инсультом, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями мозгового кровообращения.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное использование барбитуратов и/или других средств для наркоза с Кетамином вызывает удлинение времени пробуждения после наркоза.
Кетамин в комбинации с атракурием и тубокурарином может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи, включая угнетение дыхания и апноэ.
Использование галогенированных анестетиков одновременно с Кетамином может удлинить период полувыведения Кетамина и увеличить время пробуждения после наркоза. Совместное использование Кетамина (особенно в высоких дозах или при быстром введении) с галогенированными анестетиками может повысить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.
Применение Кетамина с другими лекарственными средствами, которые снижают активность центральной нервной системы (например, этанол, фенотиазины, антигистаминные препараты или миорелаксанты) может усиливать угнетение ЦНС и/или увеличивать риск развития дыхательной недостаточности. Возможна необходимость в уменьшении дозы препарата при одновременном применении снотворных, седативных и транквилизаторов. Сообщалось, что Кетамин является антагонистом снотворного эффекта тиопентала.
У пациентов, получающих терапию тиреоидными гормонами, увеличивается риск повышения артериального давления и тахикардии при применении Кетамина.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов и Кетамина увеличивает риск развития гипотензии.
При комбинации с аминофилином (теофилином) может снижаться судорожный порог. Имеются данные о непредсказуемых судорогах мышц разгибателей, которые сопровождались одновременным приемом этих лекарственных средств.
Особые указания
Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.
Препарат должен назначать специалист - анестезиолог.
Как и при применении других средств для общей анестезии, при применении Кетамина необходимо подготовить инструменты и оборудование для реанимации.
Поскольку при применении лекарственного средства возможно угнетение дыхания, необходимо наличие аппарата для искусственной вентиляции легких. Применение аппарата должно комбинироваться с применением аналептиков.
Внутривенно Кетамин необходимо вводить медленно (в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания или его остановке и резкому повышению артериального давления.
Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.
При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может оказаться необходимым введение других аналгетиков.
При применении Кетамина в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания и в сопровождении взрослого человека.
Кетамин следует применять с особой осторожностью при следующих состояниях:
хроническом алкоголизме и острой алкогольной интоксикации;
Кетамин метаболизируется в печени и полное высвобождение его через печень приводит к прекращению клинических эффектов. Удлинение действия может возникнуть у больных с циррозом печени или при других видах печеночной недостаточности. Поэтому дозу Кетамина следует снижать у таких пациентов. Также сообщалось об отклонениях печеночных проб от нормальных показателей, которые были связаны с длительным применением препарата, в частности, эти отклонения наблюдались у пациентов, которые применяли лекарственное средство более 3 дней или у лиц с наркотической зависимостью.
при повышенном давлении в спинномозговом канале;
у пациентов с проникающей травмой глаза и/или повышением внутриглазного давления (например, глаукома), потому, что давление может значительно повыситься даже после одноразового применения Кетамина;
пациентам с невротическими нарушениями или психическими заболеваниями (например: шизофрения, острый психоз);
пациентам с острой интермиттирующей порфирией;
пациентам с эпилептическими припадками;
пациентам с гипертиреозом или пациентам, которые получают заместительную терапию препаратами щитовидной железы (увеличивается риск повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений);
пациентам с инфекционными заболеваниям верхних дыхательных путей или легких (так как Кетамин повышает чувствительность глоточного рефлекса, который в свою очередь может вызвать ларингоспазм).
пациентам с внутричерепными объемными образованиями, травмой головы или гидроцефалией.
Реакции и особенности, которые могут наблюдаться после выхода пациента из наркоза.
Психические расстройства могут варьировать от самых легких до более тяжелых, таких как фантастические переживания, подобные тем, которые представляются во сне, яркие видения, галлюцинации, ночные кошмары, постнаркозный делирий (который часто проявлялся диссоциативными ощущениями и ощущением свободного полета), в некоторых случаях эти состояния сопровождаются спутанностью сознания, психомоторным возбуждением иррациональным поведением. Вышеперечисленные проявления наблюдались только у некоторых пациентов.
В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Однако это не исключает наблюдения за жизненно важными параметрами.
Поскольку Кетамин повышает потребление миокардом кислорода, его следует с осторожностью использовать у пациентов с гиповолемией, дегидратацией или болезнями сердца, особенно при ишемической болезни сердца (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Также с осторожностью используют Кетамин у пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и при тахиаритмиях.
Больным с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью необходим постоянный мониторинг сердечной функции во время наркоза. Премедикация диазепамом уменьшает гипертензивную реакцию. Максимум повышения артериального давления (20-25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минут артериальное давление возвращается к начальным значениям. В зависимости от состояния пациента, повышение артериального давления может рассматриваться как позитивный эффект, или в других случаях, как побочная реакция.
Имеются данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, которые получали Кетамин в течение длительного периода (от 1 месяца до нескольких лет). Кетамин не назначается и не рекомендуется для использования в течение длительного периода.
Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Имеются данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Использование Кетамина ежедневно в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, имеющих или имевших наркотическую зависимость в анамнезе. Поэтому использовать препарат необходимо под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях.
Несовместимость.
Ввиду химической несовместимости барбитураты нельзя вводить в одном шприце вместе с Кетамином.
В случае необходимости одновременного применения Кетамина с диазепамом препараты следует вводить отдельно и нельзя смешивать в одном шприце или инфузии.
Не применять растворители не указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Применение в педиатрии
Препарат применяют в педиатрической практике.
Применение в период беременности и лактации
Кетамин проникает через плаценту. На это следует обратить внимание во время оперативных акушерских манипуляций во время беременности. За исключением введения препарата во время операции кесарево сечения или родов через естественные родовые пути, безопасное использование во время беременности и в период лактации не было установлено, и такое использование не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Пациенты должны быть предупреждены, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами и принимать участие в любых других опасных видах деятельности запрещено в течение не менее 24 часов после анестезии.
Кетамин может ухудшать когнитивную функцию, что может повлиять на способность управлять транспортным средством.
Передозировка
При использовании Кетамина возможно угнетение дыхания, поэтому необходимо наличие аппарата искусственной вентиляции легких. Предпочтение отдается механической поддержке дыхания вместо введения аналептиков.
Кетамин имеет большой коэффициент безопасности; несколько случаев непреднамеренной передозировки Кетамина (превышение необходимой дозы до 10 раз) сопровождалось длительным, но полным выходом из наркоза.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла 1 гидролитического класса с кольцом или точкой излома.
По 10 мл во флаконы из прозрачного стекла для инъекций, укупоренные крышками комбинированными (с алюминиевым колпачком с резиновой прокладкой и пластиковым вкладышем) или с пробкой резиновой для инъекционных флаконов и алюминиевой крышкой комбинированной с пластиковым колпачком.
На ампулы и флаконы наклеивают этикетки-самоклейки.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с гофрированными вкладышами.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с вкладышем.
Или по 5 ампул или 5 флаконов вкладывают в контурную ячейковую упаковку из полимерного материала. По 1 контурной ячейковой упаковке (с флаконами) или по 2 контурные ячейковые упаковки (с ампулами) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Кетамин (в форме гидрохлорида) (ketamine)
Состав и форма выпуска препарата
5 мл - флаконы (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для неингаляционного наркоза. При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 сек после введения и длится 5-10 мин (до 15 мин). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция. Метаболизируется в печени.
Фармакокинетика
Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.
Показания
Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, при транспортировке больных, обработке ожоговой поверхности.
Противопоказания
Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.
Дозировка
В зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации, препаратов, применяемых для премедикации разовая доза для в/в введения составляет 0.5-4.5 мг/кг, для в/м введения - 4-13 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.
Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.
Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.
Лекарственное взаимодействие
Кетамин потенцирует действие средств для ингаляционного наркоза. Усиливает эффект тубокурарина, но не изменяет действие панкурония и сукцинилхолина.
Кетамин химически несовместим с барбитуратами вследствие образования преципитата.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. При операциях на гортани и глотке кетамин применяют в комбинации с
Вещество, получившее название «Кетамин», впервые было синтезировано в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенсом. Ученый работал в Parke-Davis, пытаясь найти формулу безопасного анестетика, который бы мог стать альтернативой фенциклидину, обладавшему целым рядом опасных побочных эффектов (препарат вызывал галлюцинации, мог спровоцировать эпилептический припадок, а также был нейротоксичен).
Спустя три года «Кетамин», известный тогда под рабочим названием «CI-581» (clinical investigation 581), в первый раз опробовали на практике. После первого применения в клинике, лекарственное средство использовалось у американских военнослужащих, которые в конце 1960-х годов служили во Вьетнаме. В 1970 году, когда «Кетамин» в США разрешили к широкому использованию, препарат стал первым неингаляционным анестетиком, при введении которого наблюдалось минимальное воздействие на кровообращение и дыхание. Впоследствии лекарственное средство начали активно применять в психиатрии.
Использование «Кетамина» значительно сократилось из-за смертельных случаев, которые в период 1987-2000 годов были выявлены в Соединенных Штатах и странах Европы. Погибшие применяли средство в дозировке, которая значительно превышала рекомендованную, из-за некоторых побочных эффектов препарата. Дело в том, что «Кетамин» к тому времени приобрел сомнительную популярность в качестве наркотика после выхода книг «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Ученый» Джона Лилли. В наши дни препарат используется преимущественно в ветеринарии и в качестве анестетика в военной медицине (в развивающихся странах).
В СССР первые исследования, связанные с применением «Кетамина» в терапии алкоголизма и наркотической зависимости, в середине 1980-х годов начал проводить Евгений Крупицкий. Работа, продолжавшаяся около двух десятков лет, была прекращена из-за ужесточения российского законодательства. С начала 1990-х годов, на фоне появления в нашей стране так называемой психоделической литературы, «Кетамин» стал все чаще использоваться в качестве наркотического средства.
Согласно Федеральному закону от 08.01.1998 № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах» препарат вошел в перечень психотропных лекарств. Спустя пять лет, когда была создана ФСКН, а закон внесли ряд поправок, в России резко сократилось использование «Кетамина» в ветеринарии.
Сейчас применение этого препарата в медицинских целях строго регламентировано, за нарушение правил введены штрафы. «Кетамин» могут применять лишь имеющие соответствующую лицензию учреждения, включая ветеринарные. Лекарственное средство они должны хранить в сейфе, оснащенной двойной сигнализацией.
В прошлом отечественные ветеринары широко применяли «Кетамин» как наркозное средство. Вынужденный отказ большинства специалистов от препарата, зарекомендовавшего себя в качестве одного из самых действенных и при этом мягких анестетиков, спровоцировал множество протестов со стороны зоозащитников, любителей и владельцев домашних животных, а также самих ветеринаров. Однако государственные структуры на протяжении последних десяти лет к их доводам так и не прислушались.
Состав и форма выпуска
Действующим веществом препарата является НМДА-антагонист кетамин (в форме гидрохлорида). Лекарственное средство производится в виде раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения.
«Кетамин» выпускается во флаконах объемом 5 мл. В 1 мл раствора содержится 250 мг активного вещества. Флакон упакован в пачку из картона.
Фармакологическое действие
«Кетамин» представляет собой средство для неингаляционного наркоза. В некоторых случаях препарат применяется в качестве обезболивающего средства (преимущественно в экстренной медицине и у пациентов, которым нельзя назначать опиоидные анальгетики и барбитураты), а также для лечения бронхоспазма.
Являясь неконкурентным антагонистом НМДА-рецепторов прямого действия (блокируя ионный канал рецепторов), «Кетамин» способен оказывать угнетающий эффект на функцию нейронов ассоциативной зоны коры головного мозга и таламуса, ответственного за переключение сенсорных импульсов из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий.
Одновременно «Кетамин» оказывает стимулирующее действие на части лимбической системы, задействованной в осознание ощущений, включая гиппокамп. В результате у пациента развивается функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе (диссоциативная анестезия). Клинически это выражается так: больной выглядит бодрствующим, он способен, в частности, глотать и открывать глаза, однако теряет способность анализировать сенсорные стимулы, адекватно на них реагируя.
В ходе исследований ранее было подтверждено, что «Кетамин» обладает способностью связываться с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга. Предполагается, что именно этим объясняется анализирующее действие препарата.
Больший уровень активности «Кетамина» в отношении коры, чем таламуса, может быть обусловлен, вероятно, неравномерным распределением НМДА-рецепторов в центральной нервной системе.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения «Кетамина» наркотический эффект обычно наступает уже через 30-60 секунд и продолжается в течение 5-10 минут (иногда до 15 минут).
При внутримышечном использовании препарата в дозировке 4-8 мг/кг «Кетамин» начинает действовать через 2-4 минут (до 6-8 минут). Эффект длится 12-25 минут (иногда до 40 минут).
Выраженный анальгетический эффект «Кетамина» может сохраняться на протяжении до двух часов. После введения препарата у пациента сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, уровень самостоятельной легочной вентиляции остается адекватным.
После введения «Кетамин», входя в группу липофильных соединений, быстро распределяется в органы, хорошо снабжаемые кровью, включая мозг. Затем средство начинает перераспределяться и в ткани с пониженным уровнем перфузии.
Метаболизируется лекарственное средство в печени. Период полувыведения препарата обычно составляет от двух до трех часов. Организм пациента «Кетамин» покидает преимущественно через почки в виде конъюгированных метаболитов.
Показания
В современной медицине лекарственное средство «Кетамин» используется:
- для вводного и базисного наркоза при кратковременных хирургических вмешательствах, независимо от того, требуется ли мышечная релаксация;
- при проведении болезненных инструментальных и диагностических процедур;
- при транспортировке больных;
- при обработке ожоговых поверхностей.
Режим дозирования
«Кетамин» назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке, с учетом показаний, возраста пациента, клинической ситуации и препаратов, которые применяются в целях премедикации.
При внутривенном введении разовая дозировка обычно составляет 0.5-4.5 мг/кг, для введения в мышцу обычно применяется формула 4-13 мг/кг.
Побочные действия
У пациентов, которым назначается препарат «Кетамин», могут наблюдаться различного рода нежелательные эффекты. Наиболее распространенными из них являются:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия;
- со стороны пищеварительной системы: слюнотечение (гиперсаливация);
- со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение и галлюцинации (при выходе из наркоза);
- со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания;
В крайне редких случаях могут возникать местные реакции - болезненные ощущения в месте введения препарата и гиперемия по ходу вены.
Противопоказания к применению
Лекарственное средство «Кетамин» не применяется, если у пациента диагностированы:
- нарушения мозгового кровообращения;
- артериальная гипертензия;
- стенокардия и сердечная недостаточность (в фазе декомпенсации);
- преэклампсия и эклампсия;
- эпилепсия в детском возрасте.
Особые указания
Учитывая способность «Кетамина» проникать через плацентарный барьер, а исследований об эффективности и безопасности препарата у беременных пока не проводились, использование лекарственного средства у пациенток этой категории не рекомендуется.
1 мл раствора 5% содержит 50 мг активного компонента кетамина гидрохлорида .
Форма выпуска
Кетамин выпускается в ампулах по 2 и 10 мл. В каждой пачке из картона содержится по 10 ампул.
Фармакологическое действие
Что такое Кетамин? Это средство, которое при внутримышечном либо внутривенном вливании способно оказывать наркотизирующее (анестезирующее) и анальгезирующее воздействия. Фармакологическая группа – «Наркозные средства» . Действующее вещество обладает непродолжительным эффектом, и в наркотических дозах позволяет сохранять адекватное самостоятельное дыхание. ЛС обладает диссоциативной общей анестезией, что объясняется угнетающим воздействием в отношении подкорковых образований таламуса и ассоциативной зоны.
Механизм действия Кетамина основан на избирательном подавлении нейрональной передачи в структуре коры головного мозга, как в таламусе , так и в ассоциативных зонах. В тоже время наблюдается стимуляция лимбической системы и гиппокампа . В результате развивается функциональное разобщение неспецифических связей в структуре таламуса и среднего мозга, блокируются поступающие ноцицептивные афферентные стимулы в высшие мозговые центры из спинного мозга, угнетается импульсная передача в продолговатый мозг (ретикулярную формацию). Считается, что обезболивающий и гипнотический эффекты Кетамина связаны с влиянием активного вещества на различные типы рецепторов. Эффекты медикамента не связаны с блокирование натриевых каналов в нервной системе и воздействием на ГАМК-рецепторы. Википедия содержит информацию по истории синтезирования Кетамина.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Кетамин это липофильное соединение, которое достаточно быстро способно распределяться сначала в хорошо кровоснабжаемых органах, а затем и в тканях со сниженной перфузией. Метаболизируется в печёночной системе. Через почки выводится в форме конъюгированных веществ-метаболитов.
Показания к применению
Кетамин что это? Медикамент применяется как для мононаркоза (1 компонент), так и для комбинированного наркоза преимущественно у лиц с низким уровнем кровяного давления, либо при необходимости сохранения у пациента самостоятельного дыхания. Чаще всего Кетамин применяется во время эвакуации при массивных и травматическом шоке, при краткосрочных кардиохирургических операциях, в экстренной хирургии. Кетамин назначают при:
- катетеризации сердца ;
- эндоскопических манипуляциях;
- перевязках в оториноларингологии, офтальмологии и стоматологии.
Медикамент может применяться при в акушерской практике.
Противопоказания
- эклампсия при тяжелой форме декомпенсации кровообращения;
- выраженная .
При необходимости применения миорелаксантов во время операций на гортани Кетамин назначают с осторожностью. Недопустимо смешивание с растворами барбитуратов из-за риска выпадения осадка.
Побочные действия
Медикамент оказывает общее воздействие на организм человека. При введении раствора регистрируется подъём кровяного давления на 20-30%, учащение сердцебиения, повышение минутного объёма крови, снижение периферического сопротивления сосудов. Применение Сибазона ( ) помогает уменьшить стимулирующее влияние Кетамина на сердечную деятельность. В большинстве случаев активный компонент не угнетает рефлексы верхнего отдела дыхательного тракта, не вызывает бронхоспазма, ларингоспазма, рвоты и тошноты. Угнетение дыхания регистрируется при быстром внутривенно вливании раствора. и Метацин позволяют снизить саливацию. При введении медикамента могут регистрироваться , гипертонус, непроизвольные движения (купируется при введении и транквилизаторов). Возможно покраснение кожных покровов по ходу вены в месте инъекции; при пробуждении от наркоза – длительная дезориентация и психомоторное возбуждение .
Инструкция по применению Кетамина (Способ и дозировка)
Раствор вводят внутривенно (фракционно/струйно) либо внутримышечно. Внутривенно взрослым вводят 2-3 мг, внутримышечно – 4-8 мг на 1 кг веса. Повторное введение Кетамина позволяет продлить наркоз (скорость 2 мг/кг/час). Такой способ введения возможен при наличии инфузоматов либо достигается капельным введением раствора Кетамина 1% в растворе хлорида натрия или изотоническом растворе (30-60 капель в минуту).
В педиатрической практике раствор применяется для комбинированной анестезии. Расчет производится по схеме: 4-5 мг/кг в виде раствора 5%. Требуется обязательная премедикация.
Лекарственное средство может применяться совместно с анальгетиками ( , депидолор и т.д.) и нейролептиками (например, Дроперидол), однако для этого требуется снижение дозы.
Передозировка
Регистрируется угнетение дыхания , что требует проведение своевременной искусственной вентиляции легких .
Взаимодействие
Кетамин несовместим с барбитуратами на химическом уровне (образуется преципитат). Медикамент способен потенцировать действие всех средств, применяемых для ингаляционного наркоза . Лекарственный препарат усиливает действие тубокурарина, но не влияет на эффективность сукцинилхолина и панкурония.
Условия продажи
Продаётся только для стационаров и лечебных учреждений, не предназначен для свободной продажи.
Условия хранения
Срок годности
Особые указания
При патологии почечной системы применяется с осторожностью. При оперативных вмешательствах на глотке и гортани обязательно введение миорелаксантов. В течение суток после введения Кетамина нельзя управлять автотранспортом из-за заторможенности реакции и снижения внимания.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:- Кетанест;
- Кеталар .
При беременности и лактации
Активный компонент проходит сквозь плацентарный барьер. На данный момент безопасность применения Кетамина у не установлена. Не рекомендуется к назначению беременным и в .
