Бронхоспазм – это явление знакомое пациентам, страдающим от астмы. На фоне затруднённой проходимости бронхов наблюдается повышенное выделение мокроты, возрастает количество эозинофилов. Симптомами сезонного и круглогодичного аллергического ринита являются отёк слизистой оболочки носоглотки, слезоточивость, головная боль, насморк, зуд, чихание.
Американский препарат сингуляр «выключает» цистеиниллейкотриеновые рецепторы в эпителии дыхательных органов больного, а также эффективно купирует бронхоспазмы. Действующее вещество в лекарстве – монтелукаст.
Область применения средства включает предупреждение бронхоспазмов, лечение бронхиальной астмы у детей и взрослых, а также терапию сезонного и регулярного аллергического ринита. Для детей медикамент разрешён с 6 лет. Форма выпуска – таблетки, жевательные таблетки.
Средство дорого стоит, цены находятся в пределах 1000–1300 рублей за упаковку с 14 таблетками. Дешёвые аналоги препарата сингуляр содержат такой же действующий компонент или имеют сходные показания к использованию.
Аналоги российского производства
Близкие заменители сингуляра российского производства являются качественной заменой на дешёвый медикамент с монтелукастом. Таблица содержит перечень похожих средств с ценами и краткими характеристиками.
| Наименование препарата | Средняя цена в рублях | Характеристика |
| Монкаста | 750–840 | Таблетки жевательные с монтелукастом, вызывающие бронходилатацию уже через 2 часа после употребления. Применяются для купирования приступов бронхиальной астмы, при рините аллергического происхождения. |
| Монтелукаст | 520–750 | Средство имеет аналогичные сингуляру показания и противопоказания к применению. |
| Экталуст | 440–520 | Самый дешёвый синоним сингуляра от отечественного производителя. Состав лекарства включает монтелукаст. |
Украинские заменители
Лекарства украинского производства могут стать достойной заменой сингуляру. Их стоимость подешевле рассматриваемого препарата.
Медикаменты относятся к фармакологической группе лекарств для лечения обструктивных заболеваний дыхательной системы, хоть и не все средства из списка содержат монтелукаст.
- Монтел . Недорогой украинский аналог с таким же действующим веществом. Средство применяется для лечения сезонного аллергического ринита, бронхиальной астмы разной степени тяжести. Выпускается в виде обычных пилюль и жевательных. Средняя цена 450–490 рублей.
- Аллергомакс . Медикамент в виде сиропа, спрея назального или таблеток. Препарат эффективно устраняет симптомы аллергического насморка – слезотечение, зуд, отёчность, головная боль. Средняя цена 56–90 рублей.
- Бронхомакс . Сироп или таблетки с гидрохлоридом фенспирида. Медикамент показан при отите, синусите, рините, в том числе аллергическом, бронхите. Препарат также применяется при лечении бронхиальной астмы. Средняя цена 95–140 рублей.
- Теопэк
. Противоастматическое средство с теофиллином в основе. Пилюли принимают при бронхиальной астме, эмфиземе лёгких, обструктивном бронхите.
Противопоказания включают детский возраст до 14 лет, беременность, период грудного вскармливания, судорожные состояния, острый инфаркт миокарда, гиперфункцию щитовидной железы. Средняя цена 45–60 рублей.
Белорусские дженерики
Таблица объединила современные белорусские дженерики сингуляра. Противоастматические препараты не являются его точными аналогами, но характеризуются сходными показаниями к применению.
| Наименование препарата | Средняя цена в рублях | Характеристика |
| Эуфиллин | 15–35 | Бронхолитическое средство, расслабляющее мускулатуру бронхов. Лекарство эффективно купирует бронхоспазмы. В инструкции к лекарству в показаниях перечислены бронхиальная астма, обструктивный бронхит, синдром Пиквика, хроническое лёгочное сердце. |
| Беклометазон | 330–380 | Противоастматическое средство, применяемое в терапии бронхиальной астмы для взрослых и детей старше 6 лет. Форма выпуска – аэрозоль для ингаляций. |
| Селефлу | 330–400 | Аэрозоль используется в терапевтическом лечении лёгкой, умеренной и тяжёлой астмы. Не предназначен для облегчения острых симптомов астмы. |
Прочие иностранные аналоги
Импортные синонимы сингуляра помогут выбрать чем заменить сингуляр. Список приведён ниже.
- Синглон . Лучший заменитель сингуляра с одинаковым принципом действия и действующим веществом. Средство имеет сходные показания к применению. Страна производитель – Венгрия. Средняя цена 440–870 рублей.
- Монтелар . Препарат производят в Швейцарии, Турции, Словении. Действующее вещество – монтелукаст. Средняя цена 440–1050 рублей.
- Монлер . Форма выпуска медикамента – таблетки жевательные. Страна производитель – Хорватия. Средняя цена 240–440 рублей.
- Алмонт . Применяется при астме и аллергическом рините. Медикамент производится в Швейцарии. Средняя цена 700–960 рублей.
- Монтеласт . Близкий заменитель сингуляра с аналогичным активным веществом. Продаётся в таблетках. Средство выпускается в Швейцарии, на Мальте. Средняя цена 640–2600 рублей.
Сингуляр и его аналоги являются популярными лекарственными средствами в терапии заболеваний, указанных в инструкциях.
Аллергический ринит, как и бронхиальная астма – это грозные заболевания, которые в крайнем случае могут повлечь за собой состояния, несовместимые с жизнью, поэтому их нельзя оставлять без внимания. Монтелукаст является эффективным веществом, способным не только лечить, но и предупреждать опасную симптоматику.
- Похожие записи
Фармакологическое действие
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD 4 . Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 . Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на C max в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг C max в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг C max у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V d в среднем составляет 8-11 л.
При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T 1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.
Показания
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр ® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой)/сут.
Терапевтическое действие препарата Сингуляр ® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр ® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью , пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени , а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Сингуляр ® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Побочное действие
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой
В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными побочными эффектами, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных побочных эффектов между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочных эффектов не изменился.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности препарата у детей был целом, схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным побочным эффектом, оцененным как связанный с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, получавшим Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр ® .
При более длительном лечении (более 6 мес) профиль побочных эффектов не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, получавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, получавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр ® 1 раз/сут вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные эффекты, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, получавших Сингуляр ® , и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.
Обобщенный анализ результатов клинических исследований
Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр ® , и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр ® . Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр ® , и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр ® , и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).
Побочные эффекты, зарегистрированные во время постмаркетингового применения препарата
Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
В целом, препарат Сингуляр ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр ® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Противопоказания к применению
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических исследований препарата Сингуляр ® с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр ® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр ® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр ® при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр ® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр ® кормящим грудью матерям.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная)/сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Передозировка
Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр ® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.
Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр ® (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр ® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр ® .
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр ® нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.
Лекарственное взаимодействие
Сингуляр ® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр ® .
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Сингуляр ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр ® , можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Сингуляр ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр ® не рекомендуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток жевательных 5 мг - 2 года; таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг - 3 года.
Применение при нарушениях функции печени
Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.
Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых пациентов специального подбора дозы не требуется.
Особые указания
Эффективность препарата Сингуляр ® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр ® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр ® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр ® , поскольку Сингуляр ® , улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр ® , можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр ® проводить нельзя.
У пациентов, принимавших Сингуляр ® , были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр ® . Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр ® , необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать Сингуляр ® в данной лекарственной форме.
Сингуляр ® таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.842 мг фенилаланина. Сингуляр ® таблетки жевательные 5 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр ® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
В условиях современного общества и неблагоприятной экологической обстановки число аллергиков постоянно растет. Увеличивается и ассортимент медицинских препаратов, направленных на подавление аллергических реакций и устранение признаков бронхиальной астмы. Пациенты часто спорят, что лучше Монтелар или Сингуляр, но получить ответ на этот вопрос можно только индивидуально. По сути эти антигистаминные препараты – аналоги, которые имеют характерные особенности, отличаются избирательным действием в организме.
Сравнение препаратов
Чтобы определить эффективное лечение аллергии, первым делом требуется выполнить анализ крови и определить действенный синтетический компонент против аллергена. Хороший препарат Сингуляр по своим фармакологическим свойствам является блокатором лейкотриеновых рецепторов, обладает антибронхоспастическими, противовоспалительными свойствами.
Медицинский препарат Монтелар – еще одно антибронхоконстрикторное средство, которое выпускается в форме жевательных таблеток, помогает при бронхиальной астме, сезонном и аллергическом рините, прогрессирующем бронхоспазме. Инструкция по применению сообщает, как правильно принимать лекарство, а практикующий врач индивидуально определяет выбор медикамента.
Основные отличия
- Лекарство Сингуляр – это аналог Монтелара, который рекомендован при непереносимости действующих веществ первого медикамента. Имеются и другие различия между указанными медицинскими препаратами, которые определяют выбор схемы интенсивной терапии в конкретной клинической картине. Итак:
- Монтелар больше известен, как Монтелукаст, а в организме поддерживает гиперактивность бронхов, снижает образование секрета и предотвращает отечность. Второй медикамент больше подходит для лечения ринита аллергического происхождения.
- Сингуляр имеет больше побочных явлений, часть которых связана с нарушением эмоционального равновесия, повышенной возбудимостью. Второе лекарство в этом плане действует в организме в так называемом «щадящем режиме».
- Монтелар, являясь турецким препаратом, стоит гораздо дешевле Сингуляра из Нидерландов, хотя терапевтический эффект ничуть не хуже. Поэтому у пациента появляется возможность несколько сэкономить на лечении аллергии.
- Сингуляр может быть назначен маленьким пациентам в возрасте 2 лет и старше, тогда как использовать противоаллергический препарат Монтелар разрешается только с шестилетнего возраста.
- Отзывы о турецком медикаменте от аллергии найти на медицинских форумах гораздо проще, а вот заметки о продукции из Нидерландов – большая редкость ввиду высокой стоимости последней.
Отзывы о Монтелар
Поскольку этот турецкий препарат является частью комплексного лечения, сложно судить о его терапевтическом эффекте. Лекарство надежное, не вызывает возмущений со стороны пациентов, рекомендовано лечащим врачом. Вот что думают аллергики о таком фармакологическом назначении:
- Монтелар (Монтелукаст 5 мг) принимала полным курсом на протяжении 2 недель, удалось подавить участившиеся приступы бронхиальной астмы. Полностью болезнь не вылечить таким способом, но период ремиссии стал более продолжительным.
- Медицинский препарат эффективный, в моем случае убирает пищевую аллергическую реакцию. Однако его действие постепенно слабеет, поэтому такого рода медикаменты лучше чередовать.
Отзывы о Сингуляр
Найти заметки о таком медикаменте сложнее, поскольку Сингуляр (Синглон) – импортный, дорогой препарат. Врачи уверены, если пить такие таблетки полным курсом, терапевтический эффект будет практически сразу. Исчезает кожная сыпь, не беспокоят приступы бронхиальной астмы, появляется внутреннее спокойствие. На тематических форумах имеется ни один отзыв, и все они положительного содержания:
- Сингуляр дорого стоит, но полученный эффект того стоит. Для хронических аллергиков это идеальное средство, поскольку быстро снимает признаки воспаления, делает кожу гладкой и ровной.
- Препарат не вызывает побочных явлений, быстро действует, не вызывает привыкания. Единственный недостаток – высокая цена, но главное, чтобы желаемый результат почувствовать.
Что лучше?
Желательно купить эффективный препарат, который поможет вылечить аллергическое заболевание, даже хронического типа. Эффективность Сингуляр не вызывает сомнений, вот только купить такое лекарство в аптеке весьма проблематично. Кроме того, показано грамотно подобрать другие медикаменты в одной схеме лечения, и тогда комплексный подход к проблеме обеспечит устойчивый гипоаллергенный эффект. В данном вопросе требуется индивидуально обратиться к узкопрофильному специалисту.
Что эффективнее?
По сути, это полные аналоги, только Сингуляр – дорогостоящий, Монтелар – более дешевый медицинский препарат. Пациенты пришли к общему выводу, что терапевтический эффект от цены никак не зависит, поэтому лучше не переплачивать. Эффективней по фармакологическим свойствам турецкий медикамент, поскольку больше пациентов лично убедились в его лечебном действии и даже вылечили бронхиальную астму. Мнение о Сингуляре более сдержанные, да и врачи не советуют лишний раз экспериментировать с собственным здоровьем.
Остается только добавить, что оба медикамента продуктивно подавляют бронхоспазм, обеспечивают продолжительный период ремиссии. Однако окончательный выбор лекарства по-прежнему остается за лечащим врачом.
Оцените Монтелар или Сингуляр? !
Мне помогло 16
Мне не помогло 0
Общее впечатление: (1)
У людей, страдающих от аллергического ринита или астмы, лейкотриенопосредованные эффекты являются причиной запуска механизма бронхоспазма. При этом начинается активное выделение мокроты, снижается проходимость бронхов. Количество эозинофилов возрастает.
Оставлять такое состояние без внимания нельзя. Необходимо заблокировать цистеиниллейкотриеновые рецепторы, находящиеся в дыхательных органах. Препараты с действующим веществом монтелукаст способны связываться со специальными веществами и ингибировать процесс бронхоконстрикции, который возникает у людей, страдающих от астмы.
Наиболее известным препаратом с указанным действующим веществом считается «Сингуляр». Инструкция (отзывы о средстве это лишь подтверждают) говорит о том, что он способен подавлять бронхоспазм на любой из стадий. При этом эффект появляется даже при приеме низких доз средства. После приема средства начинается процесс расширения просвета бронхов.
Выпускается указанный итальянский препарат в виде жевательных таблеток или таблеток в оболочке, на одной из сторон которых должна быть надпись MSD 275 или MSD 117, а на другой - SINGULAIR. В первых таблетках дозировка монтелукаста натрия составляет 5,2 мг, во вторых – 10,4 мг.
Таблетки «Сингуляр» относятся к противоастматическим препаратам. Они предотвращают бронхоспазм, который может развиться при вдыхании цистеинилового лейкотриена LTD4.
Назначают в качестве профилактического или терапевтического средства «Сингуляр». Препарат используют для предупреждения развития либо продолжительного лечения бронхиальной астмы, в том числе для:
Предупреждения возникновения ночных либо дневных симптомов болезни;
Предупреждения развития бронхоспазма при физической нагрузке;
Лечения больных с выявленной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Терапевтический эффект достигается уже в первый день приема средства «Сингуляр». Препарат можно пить как в период обострения астмы, так и во время периода уменьшения ее проявлений. Его можно использовать одновременно с иными бронхорасширяющими средствами и ингаляционными глюкостероидами.
Несмотря на высокую эффективность препарата и незаменимость его для определенных людей, многие сомневаются и думают, стоит ли его покупать. Причиной таких колебаний является стоимость средства «Сингуляр». Цена упаковки, в которой находится 14 таблеток, составляет порядка 1000 руб. При этом назначенная дозировка на стоимость не влияет. Цена на таблетки, в которых содержится 4, 5 или 10 мг монтелукаста, практически не отличается. В отдельных аптеках их можно найти и за 864, но есть такие, в которых они стоят 1045 руб.
Узнав о стоимости указанного препарата, многие начинают искать аналоги «Сингуляра». В продаже сейчас есть несколько видов средств, действующим веществом в которых является монтелукаст. При этом некоторые из них заметно дешевле основного препарата, хотя состав у них существенно не различается.
К возможным заменителям относят такие средства как «Синглон», «Монтеласт», «Экталуст», «Монтелар».
Все аналоги «Сингуляра» являются идентичными средствами. Ведь во всех таблетках основным компонентом является монтелукаст. Вне зависимости от торгового наименования средства, находящее в нем действующее вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
При этом в инструкции к препарату «Сингуляр» указано, что прием обычной пищи никак не влияет на эффективность медикамента. При употреблении жевательных таблеток 5 мг на голодный желудок у взрослых максимальная концентрация препарата в плазме крови наступает через 2 часа. А для таблеток, покрытых оболочкой в дозировке 10 мг, этот период составляет 3 часа.
Метаболизируется монтелукаст в печени. Полностью выводится из организма он с калом на протяжении 5 дней. Это подтверждает, что данный препарат выходит с желчью.
Указанное средство выпускается в форме жевательных таблеток. Концентрация действующего вещества может быть 4,16 или 5,2 мг. Таблетки имеют чечевицеобразную форму, они бледно-желтого цвета, с выраженным запахом вишни. Выпускает эти таблетки «Гедеон Рихтер Польша».
Многие хотят разобраться, что покупать - «Синглон» или «Сингуляр»? Что лучше? Выбрать сложно. Ведь в указанных препаратах одно и то же действующее вещество. Различаются они лишь концентрацией красителя и вещества маннитол. Дозировка основного действующего и иных вспомогательных компонентов в указанных препаратах абсолютно одинакова.
Как и при приеме средства «Сингуляр», при употреблении препарата «Синглон» для наступления терапевтического эффекта достаточно суток. Но принимать препарат рекомендуют как в период ремиссии, так и при обострении астмы.
Согласно инструкции к средству «Сингуляр», таблетки необходимо принимать 1 раз в сутки, не ориентируясь на прием пищи. Важно лишь время употребления препарата. Например, при необходимости лечения астмы врачи рекомендуют принимать его на ночь. А для избавления от аллергических ринитов пить его можно в любое удобное время. Если пациент страдает и от астмы, и от насморка, то время приема лучше перенести на вечерние часы.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают указанный препарат или аналоги «Сингуляра» в дозировке 4 мг/сутки. Особого подбора дозы не требуется. В возрасте от 6 до 14 лет необходимо каждый день принимать таблетку 5 мг. А вот подростки старше 15 лет и взрослые пациенты должны пить уже иную форму препарата. Им необходимы таблетки, покрытые оболочкой. Концентрация действующего вещества в них составляет 10 мг.
Кстати, в инструкции к препарату «Синглон» указано, что пить его необходимо на голодный желудок. Делать это надо за 1 час до еды или спустя 2 часа после приема пищи. То же указано и в инструкции к таблеткам «Монтеласт».
Все препараты, в которых основным действующим веществом является монтелукаст, предотвращают развитие бронхоспазма. Часто врачи не назначают конкретный препарат. Они говорят о том, что необходимо употреблять медикаменты, в которых находится монтелукаст. Пациенты сами могут выбрать, покупать им «Синглон» или «Сингуляр». Что лучше, выяснять придется самостоятельно. Также пациент может купить и иные аналоги – «Монтеласт», «Экталуст», «Монтелар».
Выпускают эти медикаменты разные производители. Это является одной из причин столь существенной разницы в стоимости. Одним из самых дорогих является средство «Сингуляр». Цена на упаковку из 14 таблеток - около 1000 руб. Более доступным является средство «Синглон». Упаковка из 28 таблеток стоит порядка 760 руб. Приблизительно такая же цена и у препарата «Монтеласт». Но в продаже можно найти и упаковки по 98 шт. Цена такой коробки составляет около 2150 руб. для таблеток с дозировкой 4 мг, и около 2500 руб. – для дозировки 10 мг.
Препарат «Экталуст» выпускают в форме жевательных таблеток по 14 шт. в упаковке. Стоит она от 350 руб. А вот цена на средство «Монтелар» превышает 900 руб. за 14 таблеток, она практически такая же, как и на препарат «Сингуляр».
Астма не позволяет пациенту особо привередничать. Для предотвращения приступов многие больные вынуждены выбирать наиболее подходящий препарат и пить его как в моменты ухудшения состояния, так и в периоды ремиссии.
Средства, изготовленные на основе монтелукаста, позволяют уменьшить проявления бронхиальной астмы и предупредить появление приступов. Об этом свидетельствует прилагающаяся к препарату «Сингуляр» инструкция. Отзывы для детей, которым давали препарат, говорят о том, что его прием позволяет предотвратить переход любого простудного заболевания в бронхит. В том числе и в обструктивную форму. Врачи часто советуют пить его курсами по 2-3 месяца. Но многие выбирают себе иную схему приема препарата. Они пьют его по 2-4 недели. Курсы можно повторять по мере необходимости.
По такой же схеме можно употреблять и иные аналоги «Сингуляра». Их назначают не только астматикам, но и людям, страдающим от аллергии, которая проявляется насморком или бронхоспазмом. Своевременное применение монтелукаста позволяет предотвратить развитие астмы.
Работает и на восстановление клеток мозга.
В общем работает при возрастной излишней активизации имунной системы, которая зачем-то атакует мозг, образуя хронические очаги воспаления.
Проверяли на крысах, суть эксперимента жесткая. Крысу бросают в воду в бассейне, где на некоторой глубине есть небольшая платформа на которой можно сидеть. Крысы хаотично начинают плавать до тех пор пока не натыкаются на эту платформу. Через некоторое время (неделя-месяц уж точно не знаю) крыс снова бросают в воду. Молодые крысы без вопросов сразу по прямой плывут к этой платформе, а старые начинают хаотично плавать, поскольку забыли тему.
Так вот, после курса сингуляра, функционал мозга восстанавливался и крысы так же как и молодые плыли к платформе по прямой.
СИНГУЛЯР®
Торговое название: СИНГУЛЯР® / SINGULAIR®
Международное непатентованное название: монтелукаст
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой / таблетки жевательные
1 таблетка покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: монтелукаст - 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат.
Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый и воск карнаубский.
1 таблетка жевательная содержит:
Активное вещество: монтелукаст - 5 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат.
Описание:
Таблетки 10 мг покрытые оболочкой: светло-кремовые, квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «MSD 117» на одной стороне и «SINGULAIR» на другой стороне.
Таблетки жевательные 5 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью «MSD 275» на одной стороне и «SINGULAIR» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R03DC03
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2 -адреномиметиками.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Пожилые пациенты
При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Показания к применению:
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и лактации:
СИНГУЛЯР следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы:
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером.
Взрослые в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.
Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение СИНГУЛЯРа одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
СИНГУЛЯР можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочное действие:
В целом, СИНГУЛЯР хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении СИНГУЛЯРа, сопоставима с таковой для плацебо:
реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко эозинофильные инфильтраты печени); узелклвую эритему, необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая агрессивное поведение; утомляемость; суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность); бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко – судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.
Передозировка:
Данных о симптомах передозировки при приеме СИНГУЛЯРа пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности СИНГУЛЯРа у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.
Лечение симптоматическое.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
СИНГУЛЯР можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования СИНГУЛЯРа таким пациентам не требуется.
Лечение бронходилататорами: СИНГУЛЯР можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии СИНГУЛЯРом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение СИНГУЛЯРом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением СИНГУЛЯРа.
Особые указания:
СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.
Дозу применяемых одновременно с СИНГУЛЯРом ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. СИНГУЛЯРом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих СИНГУЛЯР, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Применение у пожилых пациентов
Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности СИНГУЛЯРа не выявлено.
Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Данных, свидетельствующих о том, что прием СИНГУЛЯРа влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.
Форма выпуска:
Таблетки жевательные 5 мг или таблетки 10 мг, покрытые оболочкой.
По 7 жевательных таблеток 5 мг или 7 таблеток 10 мг, покрытых оболочкой, помещают в блистер.
1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
Список Б.
При температуре не выше 30°С в защищенном от влаги и света и недоступном для детей месте.
Срок годности:
Срок годности для таблеток жевательных 5 мг – 2 года.
Срок годности для таблеток покрытых оболочкой 10 мг – 3 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Препараты, содержащие блокаторы лейкотриеновых рецепторов (АТC R03DC):
| Частые формы выпуска Монтелукаста (Montelukast, код АТХ (ATC) R03DC03) | |||
|---|---|---|---|
| Название, производитель | Форма выпуска | Упак., шт | Цена, р |
| Сингуляр (Singulair), Нидерланды, Мерк Шарп Доум | табл. жеват. 4мг | 14 | 680-1860 |
| 28 | 1.300- 2.200 | ||
| табл. жеват. 5мг | 7 | 1070-1370 | |
| 14 | 870-1.940 | ||
| 28 | 1.290-2.300 | ||
| табл. 10мг | 14 | 950-1.800 | |
| 28 | 1.490-2.380 | ||
| Алмонт, Мальта, Актавис |
табл. жеват. 4мг | 28 | 600-1.310 |
| 98 | 1.820-2.950 | ||
| табл. жеват. 5мг | 28 | 760-1.480 | |
| 98 | 1.820-3.370 | ||
| табл. 10мг | 28 | 840-1.650 | |
| 98 | 1.820-3.800 | ||
| Монтелар (Montelar), Турция, Сандоз | табл. жеват. 4мг | 14 | 420-1.080 |
| 28 | 680-1.380 | ||
| табл. жеват. 5мг | 14 | 380-950 | |
| 28 | 720-1.500 | ||
| табл. 10мг | 14 | 380-980 | |
| 28 | 680-1.500 | ||
| Синглон (Singlon), Польша, Гедеон Рихтер | табл. 4мг | 28 | 730-1.600 |
| табл. 5мг | 14 | 400-540 | |
| 28 | 670-1.400 | ||
| табл. 10мг | 28 | 750-1.520 | |
| Монтелукаст (Montelukast, Россия, Вертекс) | табл. жеват. 5мг | 10 | 420-530 |
| 28 | 580-1.000 | ||
| табл 10мг | 30 | 505-930 | |
| Редкие формы выпуска Монтелукаста (Montelukast, код АТХ (ATC) R03DC03) | |||
| Название, производитель | Форма выпуска | Упак., шт | Цена, р |
| Глемонт (Glemont), Индия, Гленмарк | табл. жеват. 4мг | 28 | 580-800 |
| табл. жеват. 5мг | 28 | 550-770 | |
| Экталуст, Россия, Канонфарма | табл. жеват. 4мг | 14 | нет |
| табл. жеват. 5мг | 14 | 440-550 | |
| табл. 10мг | 14 | 490-680 | |
| Снятые с продаж формы выпуска Зафирлукаста (Zafirlukast, код АТХ (ATC) R03DC01) | |||
| Аколат (Accolate), Англия, Астра Зенека | табл. 20мг | 28 | нет |
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - для Монтелукаста - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; для Зафирлукаста - Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.
Сингуляр (Монтелукаст) в таблетках 5 и 10мг - инструкция по применению.
Клинико-фармакологическая группа:
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
Фармакологическое действие
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.
При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Показания к применению препарата СИНГУЛЯР®
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:
- предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
- лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Побочное действие
В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 пет и старше с бронхиальной астмой
В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными побочными эффектами, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных побочных эффектов между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочных эффектов не изменился.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности препарата у детей был целом, схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным побочным эффектом, оцененным как связанный с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, получавшим Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®.
При более длительном лечении (более 6 мес) профиль побочных эффектов не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные эффекты, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.
Обобщенный анализ результатов клинических исследований
Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр®, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).
Побочные эффекты, зарегистрированные во время постмаркетингового применения препарата
Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Противопоказания к применению препарата СИНГУЛЯР®
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препарата СИНГУЛЯР® при беременности и кормлении грудью
Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр® при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь межд приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.
Применение при нарушениях функции печени
Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.
Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых пациентов специального подбора дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетки жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Особые указания
Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр® проводить нельзя.
У пациентов, принимавших Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать Сингуляр® в данной лекарственной форме.
Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.842 мг фенилаланина. Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
Передозировка
Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр® взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг в сутки, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг в сутки.
Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр® (прием не менее 1000 мг в сутки) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эфекты согласутся с профилем безопасности препарата Сингуляр®.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр® нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.
Лекарственное взаимодействие
Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обчычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, при этом коррекция режима дозирования препарата Сингуляр® не требуется.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Комбинированное лечение с бронходилататорами: Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр®, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС: лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр® не рекомендуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток жевательных 5 мг - 2 года; таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг - 3 года.
Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта Видаль .
Сингуляр (Монтелукаст) в таблетках жевательных 4мг - показания и дозировка
Показания к применению препарата СИНГУЛЯР® таблетки жевательные 4 мг
- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;
- облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.
Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
При бронхиальной астме назначают по 4 мг (1 таблетка) на ночь.
При бронхиальной астме и аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таблетка) на ночь.
При аллергическом рините назначают по 4 мг (1 таблетка) в сутки в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.
Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таблетка) в сутки.
Для детей, пациентов пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентов с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.
