Таблетки беталок 25мг инструкция по применению. Беталок – инструкция по применению, состав таблеток, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A" над "β" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 21.5 мг, гипролоза - 6.13 мг, гипромеллоза - 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 94.9 мг, парафин - 0.06 мг, макрогол - 1.41 мг, кремния диоксид - 14.6 мг, натрия стеарилфумарат - 0.241 мг, титана диоксид - 1.41 мг.

14 шт. - блистеры алюминий/ПВХ (1) - пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A" над "mo" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 23 мг, гипролоза - 7 мг, гипромеллоза - 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, парафин - 0.1 мг, макрогол - 1.6 мг, кремния диоксид - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 0.3 мг, титана диоксид - 1.6 мг.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A" над "ms" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 46 мг, гипролоза - 13 мг, гипромеллоза - 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 180 мг, парафин - 0.2 мг, макрогол - 2.4 мг, кремния диоксид - 24 мг, натрия стеарилфумарат - 0.5 мг, титана диоксид - 2.4 мг.

30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в , клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные . Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания

• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
• для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
• нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• AV-блокада II и III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• СССУ;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
• артериальная гипотензия;
• пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
• повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
• в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Дозировка

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и производное дигидропиридина.

Стенокардия

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2 -адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.

При применении бета 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Беременность и лактация

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение в детском возрасте

При назначении препарата лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Лекарство содержит метопролола сукцинат , а также такие вспомогательные вещества, как этилцеллюлоза , гипромеллоза , парафин , кремния диоксид , титана диоксид , гипролоза , МКЦ , макрогол , натрия стеарилфумарат .

Форма выпуска

Препарат выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках, покрытых белой оболочкой. На одной стороне насечка, на другой – гравировка «A/ms » в виде дроби. В одной упаковке может быть 25, 50 и 100 мг препарата.

Фармакологическое действие

Беталок 30К является кардиоселективным блокатором бета1-адренорецепторов , оказывает антиаритмическое , антиангинальное и гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы .

Препарат может немного повысить уровень ТГ , а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.

Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.

Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности .

Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 ч.

Показания к применению

От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:

• артериальной гипертензией ;
• нарушением сердечного ритма ;
• функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются .

В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности . Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы , а также как профилактическое средство против приступов .

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов , синдроме слабости синусового узла , нарушениях периферического артериального кровообращения , сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии , кардиогенном шоке , а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.

Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.

Побочные действия

Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.

Сердечно-сосудистая система : брадикардия , похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности , ортостатическая гипотензия , кардиогенный шок , отеки , боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, I степени, .

Желудочно-кишечный тракт : тошнота , рвота , боли в области живота, .

Кожные покровы : сыпь, повышенное потоотделение.

Метаболизм : увеличение жировых отложений.

ЦНС : повышенная утомляемость, судороги, проблемы с концентрацией внимания, , ночные кошмары.

Органы дыхания : , бронхоспазм .

В редких случаях при приеме препарата возможны:

• повышенная нервная возбудимость;
• нарушения памяти;
• тревожность;
• подавленность;
• сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• гепатит ;
• выпадение волос;
• обострение ;
• нарушения функции печени;
• фотосенсибилизация;
• нарушения зрения;
• конъюнктивит ;
• нарушения вкусовых ощущений;
• раздражение и/или сухость глаз;
• звон в ушах;
• артралгия ;
• тромбоцитопения ;
• , сексуальная дисфункция .

Инструкция по применению Беталок ЗОК (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.

Артериальная гипертензия : 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка — 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.

Профилактика : назначается 100–200 мг в день.

: назначается 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).

: назначается 100–200 мг в день.

Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).

Передозировка

Известны случаи, когда при дозировке в 7,5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1,4 и 2,5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению , сердечной недостаточности, брадикардии , асистолии , слабой периферической перфузии , кардиогенному шоку , . Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм , рвоту, гипогликемию или гипергликемию , нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию .

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких , контроль ЭКГ , восполнение ОЦК и инфузии глюкозы . При необходимости вводится (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится

Для эффективной борьбы с заболеваниями сердца широко используются специальные медикаменты, относящиеся к группе блокаторов В1-адренорецепторов.

Благодаря этим препаратам можно достичь максимального кардиального эффекта, для которого характерно снижение и нормализация количества сердечных сокращений, устранение болезненных симптомов в области сердца, а также нормализация потребностей миокарда в дополнительном кислороде.

Одним из самых эффективных препаратов этой группы считается , дозировка которого зависит от характера патологии пациента. С момента появления в продаже он смог завоевать доверие среди огромного количества потребителей за счет своей эффективности и доступной цены.

Кардиологи часто назначают этот препарат для терапии всевозможных сосудистых и сердечных патологий. Но Беталок, как и любые другие лекарства, имеет противопоказания, а передозировка может вызвать осложнения. Именно поэтому перед его приемом нужно тщательно изучить инструкцию.

Беталок производится в виде небольших, выпуклых таблеток белого цвета, дополнительно на них наносится специальная гравировка или насечка.

Таблетки Беталок ЗОК 50 мг

Лекарство реализуется в трех разных формах:

• Беталок ЗОК 25 мг:
• Беталок ЗОК 50 мг;
• Беталок ЗОК 100 мг.

В зависимости от фирмы производителя таблетки могут реализовываться в пластмассовом флаконе или картонной упаковке. Если лечащий врач приписал пациенту прием лекарства с дозировкой 25 мг, но их нет в наличии, тогда можно использовать любую другую форму препарата (по 50 или даже 100 мг).

Перед употреблением таблетку просто нужно будет разделить, весь эффект лекарство сохраняет.

Активным веществом препарата считается метопролола тартрат, который помогает активно бороться с неприятной симптоматикой .

Положительное влияние не только на сердце, но и на весь организм оказывают вспомогательные компоненты медикамента: лактозы моногидрат, восстанавливающий магний стеарат, укрепляющий кремний диоксид безводный, а также карбоксиметилкрахмал натрия и повидон.

Важно помнить, что Беталок строго запрещено крошить или разжевывать.

Дозировка препарата

Принимать Беталок нужно не разжевывая, запивая чистой водой. В независимости от того, какая дозировка была назначена пациенту, употреблять таблетки лучше всего утром.

Продолжительность терапевтического курса препаратом Беталок ЗОК, дозировка зависят исключительно от характера патологии:

• наличие у пациента стенокардии : от 100 до 200 мг. В особых случаях нужна комплексная терапия с использованием дополнительного антиангинального средства;
• высокое : по 50 или 100 мг препарата ежедневно. В зависимости от стадии заболевания прием таблеток с дозировкой менее 100 мг может не оказать нужного эффекта. В таком случае кардиолог должен назначить сопутствующий препарат антигипертензивного типа;
• восстановление организма после инфаркта миокарда : максимум 200 мг;
• функциональные нарушения в работе сердца, тахикардия : от 100 до 200 мг в сутки;
• острая, хроническая форма сердечной недостаточности II типа. В течение первых 14 дней пациент должен принимать таблетки дозировкой 25 мг. Если планируется продолжение курса лечения, тогда дозировка препарата увеличивается до 50 мг, а через две недели до 100 мг в день. Поддерживающая доза лекарства составляет 200 мг.
• сердечная недостаточность III и даже IV типа . Первые 14 дней нужно принимать по 12,5 мг препарата. В случае если нужно продолжить терапевтический курс, дальнейшая дозировка зависит от состояния пациента. Постепенное увеличение дозы (не чаще одного раза в 2 недели) разрешено только в том случае если нет проявления побочных реакций. Максимальная дозировка не должна превышать отметки 200 мг. Если у пациента возникла или же артериальная гипертензия, тогда нужно срочно уменьшить дозу и проконсультироваться с кардиологом;
• приступы сильной головной боли (мигрень): 100-200 мг.

Показания к применению

Благодаря многочисленным преимуществам и положительному влиянию препарата на организм человека, кардиологи назначают его своим пациентам при следующих патологиях сердца:

• преждевременное сокращение сердца (аритмия), спровоцированное пролапсом митрального клапана;
• наджелудочковая и синусовая тахикардия;
• суправентрикулярная тахикардия (трепетание предсердий);
• желудочковое или суправентрикулярное нарушение сердечного ритма;
• мерцательная тахикардия.

Помимо нарушений в работе сердечно-сосудистой системы, доктора часто назначают Беталок для борьбы со следующими заболеваниями:

• внезапное нарастание панической атаки;
• хроническая сердечная недостаточность;
• стенокардия напряжения;
• эссенциальный или возрастной тремор;
• нестабильная стенокардия;
• функциональные нарушения в работе ССС;
• ишемическая болезнь сердца.

Лекарственный препарат Беталок оказывает положительное влияние на организм пациента в случае необоснованных всплесков тревоги, а также наступления акатизии на фоне регулярного приема нейролептиков. Кроме того, специалисты часто назначаю этот препарат для борьбы с хронической мигренью, а также для устранения симптомов, которые характерны для абстинентного синдрома.

Противопоказания

Прежде чем приступить к приему препарата, нужно установить, нет ли у человека противопоказаний. Беталок запрещено принимать лицам, которые не достигли совершеннолетнего возраста.

Осторожными нужно быть и тем пациентам, у которых имеются серьезные заболевания печени и почек, хроническая стадия прогрессирующей патологии легких, сахарный диабет или даже бронхиальная астма.

Кардиологи запрещают употреблять Беталок тем людям, у которых есть следующие патологии:

• патология синусового узла;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• наличие хронических, ярко выраженных нарушений работы сердца;
• выраженное нарушение синусового ритма;
• резкое снижение артериального давления;
• наличие атриовентрикулярной блокады II/III степени;
• значительные нарушения кровообращения в периферических сосудах;
• в случае индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к компонентам лекарства.

Препарат Беталок отличается хорошей переносимостью. В случае если после его приема возникают побочные действия, то они чаще всего носят слабовыраженный и абстрактный характер.

Побочные действия

Проведение многочисленных клинических исследований показало, что в редких случаях входящий в состав препарата метопролол тартрат может спровоцировать у пациента следующие нежелательные побочные эффекты:

• пищеварительная система : острая боль в области живота, тошнота, запоры или диарея;
• обмен веществ: возможно существенное увеличение массы тела;
• центральная нервная система: чаще всего – повышенная утомляемость, мигрени, иногда – депрессивное состояние, ночные кошмары, бессонница или, наоборот, повышенная сонливость, в редких случаях – импотенция, тревожность, повышенная агрессия;
• дыхательная система – ринит, отдышка, бронхоспазм;
• сердечно-сосудистая система – повышенное сердцебиение, нарушение синусового ритма, похолодание конечностей. В редких случаях пациент может наблюдать усиленное нарушение сердечной недостаточности, внезапный кардиальный шок (у пациентов, страдающих острым инфарктом миокарда) или даже гангрену (если у пациента наблюдается тяжелая форма нарушенного периферического кровообращения);
• система кровообращения – в редких случаях возможно образование тромбоцитопении;
• проявление аллергических реакций на кожных покровах – повышенная потливость, крапивница, выпадение волос или обострение имеющегося псориаза.

Для того чтобы избежать возникновения неприятных и даже болезненных побочных реакций в процессе приема препарата, пациент обязан следовать правильной дозировке и выполнять все предписания своего лечащего врача.

Передозировка препаратом

В случае несоблюдения прописанной врачом дозировки или превышении максимально допустимой суточной дозы лекарства у пациента возникают характерные симптомы передозировки, которые в некоторых случаях могут спровоцировать летальный исход.

К самым распространенным клиническим проявлениям передозировки относятся:

• брадикардия;
• тошнота и рвота;
• кардиогенный шок;
• сильное снижение, скачки показателей артериального давления;
• нарушения и серьезные отклонения в работе почек и печени;
• повышение уровня калия в крови;
• угнетение и даже остановка дыхания;
• нарастающее ощущение слабости;
• ухудшение координации, потеря сознания;
• возникновение сильных судорог, тремор всех конечностей;
• развитие сердечной недостаточности.

Если пациент принимает Беталок вместе с алкоголем, вероятность возникновения передозировки возрастает в разы, первые симптомы могут проявиться уже через 30 минут после приема таблетки.

Устранение передозировки может иметь своеобразный симптоматический характер, но в большинстве случаев пациенту тщательно промывают желудок, дают несколько таблеток активированного угля и оставляют под четким контролем лечащего врача.

В случае полной остановки сердцебиения или дыхания нужно в срочном порядке применить реанимационные действия.

Видео по теме

Как принимать Беталок ЗОК при гипертонии:

В завершение можно подвести итог, что Беталок считается эффективным препаратом, который широко востребован для борьбы с заболеваниями органов сердечно-сосудистой системы. Но чтобы добиться желаемого результата, нужно следовать инструкции и правильной дозировке.

Препарат можно купить . Хранить таблетки нужно при температуре до +28°С, подальше от детей. Срок годности лекарства составляет 2 года с момента его изготовления, точная дата всегда указана на упаковке. По окончании этого срока использовать препарат строго запрещено.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное .

Показания препарата Беталок ®

Раствор для внутривенного введения:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки:

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

AV-блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

Для таблеток дополнительно

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.

С осторожностью: AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок ® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Беталок ® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок ® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок ® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС : часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС : очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок ® со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок ®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок ® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок ® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока ® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок ® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг/сут в 3-4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок ® у детей ограничен.

Передозировка

Для раствора для внутривенного введения

Токсичность

Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС , однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД , слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг — для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ . Атропин — 1-2 мг в/в , при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае подавления (депрессии) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS ) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Для таблеток

Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок ® могут быть выраженное снижение АД , синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного снижения АД , брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 -адреномиметик (например добутамин) в/в с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β 1 -агониста можно вводить в/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в β 2 -адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Особые указания

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока ® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД . Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок ® следует назначать α-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β 2 -адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

“Беталок Зок” – это сильнодействующий препарат, который относят к группе селективных бета-адреноблокаторов. Многие врачи назначают его пациентам, у которых диагностировали проблемы с артериальным давлением. Препарат не оказывает негативного воздействия на работу внутренних органов, если принимать его согласно инструкции. Доктор ответит, при каком давлении и пульсе целесообразно использовать лекарство.

Лекарство выпускается в таблетках

Состав

Лекарство содержит в своем составе сильнодействующее вещество – метопролола сукцинат. Производитель выпускает препараты с разным содержанием основного компонента. Исходя из показаний и полученных результатов диагностики, врач подбирает дозировку сильнодействующего вещества.

Вспомогательные компоненты – гипромелоза, целлюлоза, парафин, макрогол, кремний диоксид, натрия стеарилфумарат, диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме белых таблеток, которые имеют дополнительную пленочную оболочку. Она помогает компонентам препарата медленно растворяться в желудке. Благодаря этому лекарство не оказывает сильного воздействия на работу желудочно-кишечного тракта, постепенно устраняет клинические симптомы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Многих пациентов интересует, снижает ли он давление. Для этого нужно разобраться с действием лекарства и его описанием. Метопролол избирательно блокирует бета-адренорецепторы. Важно правильно подобрать дозировку, чтобы препарат подействовал.

При приеме метопролола у пациентов повышается толерантность к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Метопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и повышенное артериальное давление.

Врачи назначают оптимальные терапевтические дозировки для использования, чтобы препарат не навредил мягким тканям бронхов. Благодаря этому можно проводить лечение больным, у которых диагностирована бронхиальная астма, другие обструкционные болезни легких.

Лечение назначается пациентам с бронхиальной астмой, чтобы снижать давление

Препарат часто назначают людям с сахарным диабетом. Метопролол помогает быстрее справиться с негативными проявлениями тахикардии.

Если лечение назначено на длительный период, снижение артериального давления будет происходить постепенно. В результате терапии уменьшается периферическое сопротивление сосудов и уменьшается сердечный выброс. Ученые проводили исследования на пациентах, у которых в анамнезе зафиксированы проблемы артериальной гипертензии. “Беталок Зок” помог нормализовать артериальное давление.

Сильнодействующий компонент препарата помогает минимизировать риски летального исхода в результате прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний. Максимальная эффективность наблюдалась для лечения мужчин, у которых диагностировали умеренную или тяжелую форму артериальной гипертензии. Препарат не нарушает электролитный баланс в организме, поэтому он считается безопасным.

Учеными изучались и фармакокинетические свойства лекарства. В капсуле содержатся микрочастицы метопролола сукцинита. Дополнительно таблетку покрывают полимерной мембраной. Она помогает проконтролировать процесс высвобождения сильнодействующего компонента.

Таблетка имеет защитную оболочку

Когда таблетка попадает в жидкость, она быстро разрушается. Вещества, содержащиеся в составе, постепенно распределяются в пищеварительном тракте. На этот процесс не влияет микрофлора желудка, поэтому действие препарата сохраняется в активной форме в течение суток. В каждой таблетке содержится определенное количество сильнодействующего вещества, поэтому врач сможет контролировать количество метопролола в организме, плазме крови.

Абсорбция осуществляется в пищеварительном тракте и толстой кишке. Препарат биологически активен всего на 35%. Основные метаболические процессы осуществляются в печени. Ученые определили несколько компонентов метаболитов. Всего 4-6% метопролола выводится из организма в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарственное средство “Беталок Зок” назначается пациентам, у которых диагностированы следующие проблемы со здоровьем:

1. Артериальная гипертензия. Это повышенное артериальное давление, которое не снижается несколько часов или дней. При отсутствии лечения может возникнуть инфаркт или инсульт. Пациентам доставляют дискомфорт такие клинические проявления, как учащенное сердцебиение, давящая боль в висках, мигрень;
2. Стенокардия. Это разновидность ишемической патологии сердца. Пациенты жалуются врачу на ощущение дискомфорта в области грудной клетке. Такое состояние возникает во время физической активности или в состоянии покоя;
3. Сердечная недостаточность хронической формы. Она наблюдается в течение длительного времени. У больного нарушается систолическое функционирование левого желудочка в сердце.
4. Сердечная аритмия. Препарат назначают пациентам, у которых диагностирована суправентрикулярная форма тахикардии, желудочковые экстрасистолы;
5. Профилактика мигрени.

Обратите внимание! Перед началом лечения важно проконсультироваться с доктором, который изучит все показания и целесообразность применения.

Лекарство показано при стенокардии

Противопоказания

Препарат не назначают больным, у которых в анамнезе есть такие проблемы со здоровьем:

1. Кардиогенный шок. Сердечная недостаточность в таком случае сопровождается отеком легких, гипоперфузией органов, артериальной гипотензией. Препарат противопоказан при феохромоцитоме;
2. Гиперчувствительность к метопрололу.

Если у пациента наблюдаются ярко выраженные симптомы сердечной недостаточности, то перед началом лечения важно провести комплексную диагностику для оценки состояния больного. Препарат может негативно влиять на другие компоненты медикаментов и бета-блокаторы.

Перед назначением лекарства пациенту назначают диагностику

Побочные действия

Побочные проявления наблюдаются только у 15% пациентов. Чаще они возникают в результате передозировки, поэтому важно соблюдать все рекомендации лечащего врача. Можно выделить следующие симптомы, которые могут проявиться во время терапии:

1. Психическое расстройство. Нечасто возникает депрессивное состояние, снятся плохие сны по ночам, нарушается сон, отсутствует глубокая фаза, поэтому пациент просыпается не отдохнувшим;
2. Нарушение памяти. Больной начинает жаловаться, что сознание становится спутанным, возникают серьезные галлюцинации, нервозность, состояние тревоги, сконцентрироваться становится труднее;
3. Расстройство центральной нервной системы. Часто наблюдается быстрая утомляемость даже при незначительных физических нагрузках, возникает головокружение, мигрень и головные боли. В редких случаях возможно прогрессировании парестезии. У больного нарушаются вкусовые ощущения, появляются неконтролируемые судороги в мышцах;
4. Поражение органов зрения. Пациент на приеме у врача может пожаловаться на снижение остроты зрения, раздражение и сухость слизистой оболочки глаз. Частота проявлений клинических симптомов конъюнктивита не изучена;
5. Нарушение органов слуха (звон и закладывание ушного прохода);
6. Расстройства сердца и сосудов. Ноги и руки становятся холодными, возникают симптомы брадикардии, сердцебиение становится частым. Если у пациентов в анамнезе зафиксированы случаи нарушения функционирования периферических сосудов, возможно прогрессирование гангрены;
7. Нарушение работы желудочно-кишечного тракта. Такое состояние сопровождается запорами, частой рвотой и тошнотой. В животе возникает абдоминальная боль;
8. При поражении печени и желчевыводящей системы повышается уровень трансамназ, возникают симптомы гепатита.

При превышении установленной дозировки метопролола нередко наблюдается бессонница, состояние сонливости. На коже возникает сыпь, крапивница, дистрофическое поражение кожи. Мужчины могут столкнуться с сексуальной дисфункцией.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Важно! Дозировка подбирается индивидуально.

Пациенту назначают схему лечения после консультации у кардиолога. Если у больного диагностирована гипертония, ему нужно принять препарат один раз в сутки. Оптимальная дозировка – не более 100 мг метопролола. Она помогает уменьшать симптомы высокого давления.

Терапия начинается с минимальной дозы в 25 мг. Если лечение неэффективно, дозировку повышают в два раза спустя 10 дней. Категорически запрещено повышать установленную суточную дозировку. Препарат рекомендуется принимать в одно время, независимо от приема пищи.

Пациенты могут разделить таблетку на две части для удобства применения. Эффективность может снизиться, если таблетку растворить в воде, разжевать или перетереть в мелкий порошок. Запивать лекарство нужно стаканом воды.

Таблетку запивают обычной очищенной водой

Пациентам, у которых диагностирована стенокардия, устанавливают дозировку: 1 таблетка (содержание 100 мг метопролола) раз в сутки. При необходимости дозировку могут увеличить в два раза. Для профилактики сердечной недостаточности больному назначают минимальные терапевтические дозы – 25 мг. Лекарство пьют в утреннее время.

Его назначают пациентам, чтобы безопасно уменьшить высокое давление. Для устранения симптомов аритмии, тахикардии принимают не более 200 мг метопролола в течение суток. Эта дозировка показана в качестве профилактики и нормализации давления. Когда состояние начнет улучшаться, количество препарата можно снизить, но только по рекомендации врача.

Передозировка

Если превысить установленную дозировку, существует высокий риск развития брадикардии. Пульс начинает активно падать, может опуститься до 34 ударов в минуту и ниже. При обнаружении таких симптомов нужно срочно вызывать скорую помощь.

В редких случаях возникает шоковое состояние или кома. Осложнения во время лечения проявляются нечасто. Клинические проявления передозировкой препарата:

• состояние тошноты и продолжительная рвота;
• спазмы в области живота и желудка;
• головокружение, спутанность сознания;
• припадки и судороги в нижних конечностях;
• тремор рук.

Если превысить суточную дозировку, в организме человека увеличивается уровень глюкозы. Пациентам, у которых диагностирован сахарный диабет, назначают лечение минимальными дозировками.

При проявлении опасных симптомов дозировки пациента госпитализируют

Взаимодействие

Препарат категорически запрещено принимать с препаратами, которые способствуют блокировке кальциевого канала. В таком случае существует вероятность резкого снижения артериального давления и развития брадикрадии. Если не предпринять меры, может остановиться сердце.

Препарат нельзя принимать совместно с “Диклофенаком”, “Ибупрофеном”, “Нимесилом”, другими противовоспалительными нестероидными препаратами. Производитель указал полный перечень медикаментов, которые нельзя использовать совместно с “Беталок Зок”. Инструкция по применению, при каком давлении, как принимать – это вопросы, на которые сможет ответить врач после диагностики. Он изучит список препаратов, которые категорически запрещено совмещать.

Препарат не назначают с препаратами нестероидной группы

Аналоги

Аналогами является “Конкор”, “Метопролол”, “Престариум”. Перед заменой лекарственного препарата нужно проконсультироваться с лечащим врачом, который сможет определить необходимость в замене, чтобы понизить давление.

Некоторым пациентам помогает уменьшение дозировки и изменение схемы лечения. В аналогах содержится одинаковое сильнодействующее вещество в таком же количестве, поэтому категорически нельзя самостоятельно подбирать препарат для замены.

“Беталок Зок” – это препарат высокой эффективности, который помогает деликатно понижать артериальное давление. Перед применением важно проконсультироваться с лечащим врачом, который точно определит дозировку, назначит оптимальную схему лечения с учетом индивидуальных особенностей организма.