Наименование: Цефотаксим (Cefotaximum)
Фармакологическое действие
Цефотаксим - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет - 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, а также с грудным молоком.
Показания к применению
Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, а также для профилактики послеоперационных инфекций и осложнений.
Способ применения
Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для капельного введения в вену (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых - 1 г, через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через каждые 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.
Побочные действия
После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, редко - псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения - боль, воспаление тканей, флебит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с нарушениями функции почек и печени.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Препарат: ЦЕФОТАКСИМ
Активное вещество препарата:
cefotaxime
Кодировка АТХ: J01DD01
КФГ: Цефалоспорин III поколения
Регистрационный номер: П №015272/01
Дата регистрации: 30.09.03
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}
Форма выпуска Цефотаксим, упаковка препарата и состав.
Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета. Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл. цефотаксим натрия (эквивалентно безводного цефотаксима) 500 мг -«- 1 г
Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Цефотаксим
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства -лактамаз.
Фармакокинетика препарата.
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.
Дозировка и способ применения препарата.
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сут; кратность введения - 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/сут.
Побочное действие Цефотаксим:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к препарату:
Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и лактации.
Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
Особый указания по применению Цефотаксим.
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с «петлевыми» диуретиками.
Взаимодействие Цефотаксим с другими препаратами.
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.
Латинское название:
Cefotaximum
Код АТХ:
J01DD01
Действующее вещество:
Цефотаксим
Производитель:
Лек, Словения
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Медикамент причисляют к разряду действенных антибиотиков нового поколения. Препарат имеет широкий спектр действия на многие микроорганизмы и бактерии, в связи с этим его можно использовать при лечении болезней во многих сферах медицины. Более того, Цефотаксим является не только эффективным медикаментозным веществом, но и еще намного безопасней, по сравнению с антибиотиками аналогичного действия. Если задаваться вопросом, можно ли применять цифотаксим детям, то специалисты утверждают, что медикамент полностью подходит для малышей, начиная с 1 недели жизни.
Показания к применению
- Инфекционные болезни дыхательной системы и ЛОР- заболевания
- Мочеполовые инфекции
- Недуги опорно-двигательного аппарата инфекционного характера
- Кожные инфекции
- Абдоминальные инфекции
- Инфекционные раны и ожоги
- Сальмонеллезы.
Помимо этого, уколы Цефатоксима используют в предупредительных целях после операций в хирургии и гинекологии. Также Цефотаксим назначают при лечении инфекционных патологий, возникших на фоне нарушения работы иммунной системы.
Состав препарата
В виде активного вещества выступает безводный цефотаксим, дополнительные компоненты отсутствуют.
Лечебные свойства
Цефотаксим оказывает бактерицидный эффект, активно воздействует по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, проявляет устойчивость к другим антибиотикам. После приема моментально всасывается и достигает максимальной плотности в течение получаса. В основном выводится через почки, в старшем возрасте период выведения более длительный.
Формы выпуска
Средняя цена: 600 руб за упаковку
Медикамент представлен сухим порошком, белого цвета, в виде таблеток не выпускается. Рассчитанный для в/в или в/м практики. Отпускается в прозрачных флаконах из стекла по 500 мг и 1 г, которые находятся в картонной упаковке, с инструкцией на русском языке.
Способ применения
Медикамент используют внутривенно и внутримышечно, как взрослым, так и детям.
При патологиях, носящих неосложненный характер, колют или капают лекарство по 1г через 2 раза в день.
При инфекционных болезнях средней тяжести, например при ангине, дозировка 1-2 г 2 раза в сутки.
Во время терапии тяжелых инфекционных недугов лекарство следует колоть по 2 г 4-6 раз в день. Суточная дозировка составляет не больше 12 г.
Продолжительность лечебного курса определяют индивидуально.
При проведении хирургических операций проводят одноразовое введение, если необходимо укол повторяют.
Цефотаксим детям назначается зависимо от возраста и веса ребенка, насколько необходимо использование препарата решает врач. Для новорожденных доза не превышает 50 мг/кг 2 раза в сутки. Детям от одной недели до 1 месяца прописывают по 50мг/ кг через 7-8 часов. Малышам старше 2 лет, вводят по 50-180мг/кг 4-6 раз в сутки. В тяжелых случаях по усмотрению врача дозировку могут увеличивать. Сколько дней принимать медикамент определяют специалисты.
Как разводить Цефотаксим:
Для внутривенного введения лекарство смешивают со специальной стерильной водой и медленно инъецируют в вену.
Для внутривенных инфузий средство совмещают со специальным растворителем, используя раствор натрия хлорида или же глюкозу. Разведенное лекарство капают на протяжения часа.
Чтобы колоть внутримышечные уколы Цефотаксим разводят с новокаином или лидокаином, для этого на 1 г порошка необходимо 4 мл новокаина или же лидокаина.
При беременности и грудном вскармливании
При беременности инъекции Цефотаксима противопоказаны. Если возникает вопрос, возможно ли при кормлении грудью использовать цифотаксим, то лучше всего за консультацией обратиться к специалистам. Как правило, в период лактации лекарство лучше не употреблять. В случае необходимости его использования, кормление рекомендуют отменить.
Противопоказания и меры предосторожности
Проводить инъекции Цифотаксимом запрещено при таких показаниях:
- Беременность
- Внутримышечное введение детям до 2, 5 лет
- Чрезмерная восприимчивость к веществам медикамента.
Принимать антибиотик пациентам с хронической почечной недостаточностью и больным с язвенным колитом полагается очень аккуратно.
В первые дни после уколов препарата, может возникнуть псевдомембранозный колит, сопровождающийся сильным поносом. При этом антибиотик не отменяют, а параллельно назначают необходимое лечение.
В определенных случаях на начальной стадии лечения может отмечаться повышение температуры.
У людей с высокой восприимчивостью к пенициллинам, возможно возникновения аллергии на инъекции медикамента.
Если терапия длится больше 10 дней, полагается вести наблюдение за показателями крови.
При лечении категорически запрещено принимать алкоголь. Так как он может повлиять на развитие побочных реакций, а также вызвать приступ тахикардии, сильные рвоты, понижение АД, отечность кожи и пр.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с нефротическими медикаментами, следует вести контроль над работой почек.
Не допускается совместимость с другими антибиотиками, в одном шприце или капельнице.
Цефотаксим медленно выводится, если его совмещать со средствами, блокирующими канальцевую секрецию.
Возникает риск появления кровотечений при совместном назначении с НПВС.
Побочные эффекты
Среди нежелательных чаще всего зафиксированы такие реакции:
- Со стороны ЦНС: головные боли, головокружения, расстройство координации, судороги, скачки АД
- Со стороны мочеполовой системы: расстройство работы почек, застой мочи, появление молочницы
- Со стороны пищеварительного тракта: приступы тошноты и рвоты, боли в животе, расстройство стула, вздутие, дисфункция печени, различного рода колиты и пр
- Со стороны кровеносной системы: развитие анемии, лейкопения, тромбоз
- Со стороны сердца и сосудов: после инъекции в вену при быстром введении возможно развитие аритмии, которая может нести опасность для жизни.
Кроме этого, Цефотаксим может вызвать аллергическую реакцию, которая чревата высыпаниями на коже, зудом, спазмом бронхов. После введения антибиотик также может спровоцировать анафилактический шок и ангионевротический отек. Среди местных проявлений нередко возникает болезненность в месте внутривенного или внутримышечного введения. При лабораторных показателях после уколов данного антибиотика можно заметить изменения в крови.
Передозировка
При превышении дозировки возможны следующие проявления:
- Судороги
- Развитие энцефалопатии, при диагнозе почечная недостаточность
- Тремор
- Признаки лихорадки
- Временная потеря слуха
- Нарушение координации.
Условия хранения
Хранить Цефотаксим можно при комнатной температуре не больше 2 лет. Срок годности 2 года, после его истечении использовать медикамент запрещено.
Аналоги
Кефотекс
Джепапк Интернейшенл, Индия
Цена
от 150 до 250 рублей
Кефотекс – современный антибиотик нового поколения. Назначается при многих бактериальных инфекциях, в урологии и гинекологической практике, при инфекциях дыхательных путей, сепсисе, ожогах и гнойных ранах. Также он эффективен при ЛОР – патологиях, в особенности при ангине, недугах ЖКТ, кожных инфекциях. Форма препарата – порошок белого цвета, предназначенный для приготовления раствора.
Плюсы:
- Широкий спектр воздействия
- Быстрый эффект
- Можно использовать в педиатрии.
Минусы:
- Немало побочных эффектов
- Болезненность в месте введения.
Роцефин
Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
Цена
от 500 до 800 рублей
Роцефин — швейцарский медикамент, в роли активного компонента выступает цефтриаксона динатревая соль. Производится в виде порошка, продается с дополнительным раствором – лидокаином. Прописывают при инфекционных болезнях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. Хорошо всасывается, не совместим с алкоголем. Рекомендуют использовать не больше 7-10 дней, приобрести можно по рецепту.
Плюсы:
- Повышенная степень очистки
- Быстро выводится из организма
- Очень эффективен.
Минусы:
- Высокая цена
- Противопоказан при беременности и лактации.
Цефотаксим – антибиотик, в химическом составе которого присутствует 7-аминоцефалоспориновая кислота. Препарат подавляюще воздействует на патогенные микроорганизмы, особо проявляя свои «способности» при воспалении предстательной железы. Как показывает инструкция по применению, уколы Цефотаксим по своему действию схожи с Цефтриаксоном.
Описание уколов Цефотаксим
Согласно инструкции по применению, уколы Цефотаксим, а именно, раствор при попадании в организм разрушает деятельность бактерий, хламидий, вирусов, являющихся первопричиной простатита, следствием чего станет их гибель. Главное достоинство этого препарата заключается в его способности защитить организм от бактериальных катализаторов, останавливающих действие антибиотика.
Выпускается Цефотаксим в ампулах или в виде белого порошка. Если есть необходимость в таблетках, аналогичным действием обладают Цедекс, Супрекс, Панцеф.
Показания и противопоказания
Цефалоспорины — антибиотики с широким спектром действия, оказывающие воздействие на грамотрицательные и грамположительные бактерии
Уколы Цефотаксим назначаются взрослым и детям старше 12-и лет с массой тела более 50 килограммов при наличии заболеваний органов дыхания и мочевыводящей системы. Также это препарат помогает избавиться от простатита, эпидидимита, орхита, эндокардита, септицемии и менингита. По инструкции уколы Цефотаксим способны снизить риск возникновения осложнений после оперативных вмешательств.
Лечение уколами Цефотаксим составляет около 2 недель
Если не соблюдается инструкция по применения, уколы Цефотаксим могут привести к аллергическим реакциям, нарушению работы почек, печени и желудочно-кишечного тракта. В остальном же данный препарат переносится хорошо и подходит даже для лечения детей. Также категорически запрещено во время лечения употреблять алкогольные напитки.
Уколы Цефотаксим: инструкция по применению
Уколы Цефотаксим можно делать внутривенно или внутримышечно. При капельной инъекции, Цефотаксим (1 грамм) разбавляется 100 миллилитрами раствора декстрозы и вводится в течение 50-60 минут. Для введения укола в вену или внутримышечно, 1 грамм порошка нужно разбавить водой в количестве 4 миллилитра. Вводится лекарство быстро – около 5 минут.
При низком болевом пороге, можно попросить медицинского работника добавить в состав немного лидокаина.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: вещество - цефотаксим (в виде цефотаксима натрия) - 1,0 г.
Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов
Фармакокинетика. После однократного внутривенного введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (Смах) - 5 минут, Смах составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл, соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения Смах -0,5 ч, и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25-0,39 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) - 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками, 20-36% - в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 % - в виде 2 неактивных метаболитов). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту, в незначительных концентрациях проникает в грудное молоко.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, ; ; и ; абдоминальные инфекции, сальмонеллезы, болезнь Лайма, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на органах желудочно-кишечного тракта).
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите - внутривенно, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - внутривенно, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
