Сульфадиазин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (в том числе Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), дерматофитов и грибков рода Candida (включая Candida albicans). Сульфадиазин угнетает дигидроптероатсинтетазу, конкурентно блокируя сорбцию пара-аминобензойной кислоты, что приводит к снижению образования дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтезу пиримидиновых и пуриновых оснований, нуклеиновых кислот. В периферический и системный кровоток всасывается примерно 10% сульфадиазина. Концентрации сульфадиазина в крови возрастает до 10 – 20 мкг/мл при нанесении на обширные раневые поверхности.
Показания
Ожоги и инфицированные поверхностные раны со слабой экссудацией, пролежни, трофические язвы, продолжительно незаживающие язвы (в том числе раны культи), пересадка кожи, ссадины.
Способ применения сульфадиазина и дозы
Сульфадиазин применяется местно. После очистки и хирургической обработки раны на поврежденную поверхность наносят слой (1,5 – 2 мм) крема или мази. Возможно наложение повязки, которую меняют не чаще 1 – 2 раза в день в течение 3 недель.
При обширных раневых поверхностях необходимо контролировать функцию почек и печени, клеточный состав периферической крови, назначение обильного щелочного питья.
При терапии больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени необходимо регулярно контролировать концентрацию сульфадиазина в сыворотке крови.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ожоги и глубокие гнойные раны с выраженной экссудацией, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.
Ограничения к применению
Печеночная или/и почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение сульфадиазина противопоказано при беременности. Использование сульфаниламидов увеличивает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, в особенности при использовании в III триместре беременности и во время родов. При необходимости использования сульфадиазина в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости терапии для матери. Нет информации о том, выделяется ли сульфадиазин с грудным молоком у человека. Другие сульфаниламиды обнаруживаются в молоке; также все сульфаниламиды увеличивают риск развития гипербилирубинемии у ребенка.
Побочные действия сульфадиазина
Местные реакции:
зуд и жжение в месте нанесения препарата.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение):
лейкопения, нейтропения.
Прочие:
кожные аллергические реакции, нарушение пигментации кожи, некроз кожи, интерстициальный нефрит, многоформная эритема.
При продолжительном использовании на больших раневых поверхностях возможно развитие системных побочных реакций, которые характерны для сульфаниламидов, включая нарушение кроветворения (тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), аллергические и кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона; диспептические явления, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, токсический нефроз, нарушение функций центральной нервной системы.
Взаимодействие сульфадиазина с другими веществами
Сульфадиазин усиливает побочное действие амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противосудорожных препаратов, циклоспорина.
Циметидин повышает риск развития лейкопении.
Совместное использование сульфадиазина и фосфазида может взаимно усиливать миелотоксичность, поэтому необходимо дополнительно контролировать содержание гемоглобина и количество гранулоцитов.
Препарат может инактивировать ферментные средства, которые используются для очистки ран, поэтому совместное использование этих препаратов нежелательно.
Передозировка
При передозировке сульфадиазином развиваются тошнота, нарушение функции печени, кристаллурия, нарушение функции почек, лейкопения. Необходимо симптоматическое лечение.
Приложение. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ
SILVER SULFADIAZINE-
(для офтальмологического применения)
Показания/ Фармакологическое действие -
крем сульфадиазина серебра - препарат широкого спектра активности, действующий и в отношении бактерий (грамположительных и грамотрицатель-ных), и в отношении грибков. Препарат широко применяют в гуманной медицине при лечении ожогов кожи. В последние годы этот препарат, нетоксичный для кожи, конъюнктивы и роговой оболочки, применяется для лечения грибкового кератита. Особенно хорошие результаты наблюдались при лечении поверхностного кератита на ранней стадии до прогрессирования заболевания. При использовании сульфадиазина серебра на ранней стадии заболевания наблюдается лучшая клиническая реакция. Применение препарата в гуманной медицине считается нетрадиционным методом лечения, в то время как в ветеринарной офтальмологии этот препарат приобретает все большее распространение для лечения грибкового кератита. По медико-юридическим причинам в случае лечения очень дорогостоящих лошадей, когда возможно предъявление судебного иска, вначале может быть рекомендовано применение более традиционного метода лечения (натамицина), либо может быть целесообразно заручиться письменным согласием владельца на лечение его животного суль-фадиазином серебра. Однако начальная ответная реакция на лечение может показаться многообещающей.
Предлагаемая доза/ Предупреждения/ Побочные эффекты - препарат выпускается в форме крема, но с помощью туберкулинового шприца без иглы его можно ввести и в конъюнктивальный мешок. Обычно применяется доза 0,2 мл, которая и набирается в шприц. Препарат не проходит через катетеры для субпальпебрального промывания стандартных размеров, но его можно вводить с помощью более крупных систем для введения лекарств, в том числе красных резиновых трубок, при этом введение препарата через такую систему может оказаться более или менее успешным. Вероятно, лучше всего вводить препарат вручную. Крем хорошо прилипает к роговой оболочке глаза, что, возможно, повышает его эффективность, аналогично натамицину, если сравнивать с миконазо-лом. Рекомендуемые схемы лечения аналогичны схемам для других противогрибковых препаратов: вначале препарат наносят очень часто, затем постепенно уменьшать кратность применения в со-
ответствии с клинической реакцией. Ежедневное удаление отмершей ткани стромы роговой оболочки и эпителия способствует улучшению проникновения препарата и более благоприятной клинической реакции.
Сульфадиазин серебра является недорогим препаратом, его можно приобрести в любой аптеке, однако в аннотации не указывается возможность офтальмологического его применения. Напротив, в аннотациях или на этикетках указано, что препарат «не для офтальмологического применения», поэтому ответственность за применение для лечения глаз целиком ложится на ветеринарного специа-литса, делающего назначение, и некоторые фармацевты могут неохотно отпускать препарат для применения в офтальмологических целях.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA -Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:
Сульфадиазин серебра для местного применения (не для офтальмологического применения ) 10 мг на 1 гс основанием-кремом, смешиваемым с водой. Выпускается в упаковке по 20, 50, 400 и 1000 г; Silvadene®-(Manon); Flint SSD® (Flint); Rx.
Сульфадиазин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (в том числе Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), дерматофитов и грибков рода Candida (включая Candida albicans). Сульфадиазин угнетает дигидроптероатсинтетазу, конкурентно блокируя сорбцию пара-аминобензойной кислоты, что приводит к снижению образования дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтезу пиримидиновых и пуриновых оснований, нуклеиновых кислот. Противомикробные свойства препарата также обусловлены активностью ионов серебра, постепенно высвобождающихся в ране при диссоциации препарата. Препарат не обладает некролитическими свойствами и характеризуется умеренной осмотической активностью. В периферический и системный кровоток всасывается примерно 1% серебра и 10% сульфадиазина. Концентрации сульфадиазина в крови возрастает до 10 – 20 мкг/мл при нанесении на обширные раневые поверхности.
Показания
Инфицированные ожоговые раны, пролежни, ссадины, кожные язвы, пересаженные участки кожи, а также профилактика их инфицирования.
Способ применения сульфадиазина серебра и дозы
Сульфадиазин серебра применяется местно. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.
При терапии больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени необходимо регулярно контролировать концентрацию сульфадиазина в сыворотке крови.
При обширных раневых поверхностях необходимо контролировать функцию почек и печени, клеточный состав периферической крови, назначение обильного щелочного питья.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ожоги и глубокие гнойные раны с выраженной экссудацией, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.
Ограничения к применению
Печеночная или/и почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение сульфадиазина противопоказано при беременности. Использование сульфаниламидов увеличивает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, в особенности при использовании в III триместре беременности и во время родов. При необходимости использования сульфадиазина в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости терапии для матери. Нет информации о том, выделяется ли сульфадиазин с грудным молоком у человека. Другие сульфаниламиды обнаруживаются в молоке; также все сульфаниламиды увеличивают риск развития гипербилирубинемии у ребенка.
Побочные действия сульфадиазина серебра
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение):
лейкопения, нейтропения.
Местные реакции:
зуд и жжение в месте нанесения препарата.
Прочие:
кожные аллергические реакции, нарушение пигментации кожи, некроз кожи, интерстициальный нефрит, многоформная эритема.
При продолжительном использовании на больших раневых поверхностях возможно развитие системных побочных реакций, которые характерны для сульфаниламидов, включая нарушение кроветворения (тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), аллергические и кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона; диспептические явления, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, токсический нефроз, нарушение функций центральной нервной системы.
Взаимодействие сульфадиазина серебра с другими веществами
Циметидин повышает риск развития лейкопении.
Сульфадиазин усиливает побочное действие амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противосудорожных препаратов, циклоспорина.
Препарат может инактивировать ферментные средства, которые используются для очистки ран, поэтому совместное использование этих препаратов нежелательно.
Совместное использование сульфадиазина и фосфазида может взаимно усиливать миелотоксичность, поэтому необходимо дополнительно контролировать содержание гемоглобина и количество гранулоцитов.
Передозировка
При передозировке сульфадиазином развиваются тошнота, нарушение функции печени, кристаллурия, нарушение функции почек, лейкопения. Необходимо симптоматическое лечение.
Торговые названия препаратов с действующим веществом сульфадиазин серебра
Комбинированные препараты:
Сульфадиазин серебра + Эпидермальный фактор роста человеческий рекомбинантный: Эбермин.
"Сульфадиазин (Sulfadiazine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C10-H10-N4-O2-S
Код CAS: 68-35-9
Описание
Характеристика: Кристаллический порошок от белого до светло-кремового цвета, без запаха. Желтеет на свету, распадается в кислых средах. Нерастворим в органических растворителях и воде, хорошо растворим в щелочах.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - противомикробное. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (включая Pseudomonas aeruginosa), грибков рода Candida и дерматофитов. Блокирует синтез фолатов (сульфадиазин) и активность ферментов, в первую очередь — SH-содержащих (ионы серебра), в микробной клетке.
Мазь (сульфадиазин серебра) обладает умеренной осмотической активностью.
При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная диссоциация на активные компоненты. В периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширные раневые поверхности сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.
Показания к применению
Применение: Мазь, крем — поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи, кератомикозы.
Таблетки — пневмония, церебральный менингит, стафилококковый и стрептококковый сепсис и др. инфекционные заболевания.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, недостаточность функции печени и почек, беременность и кормление грудью, период новорожденности (особенно при недоношенности) и грудной возраст (до 3 мес).
Побочные действия
Побочные действия: Транзиторная лейкопения с пониженным количеством нейтрофилов, диспептические явления, многоформная эритема, обесцвечивание и некроз кожи, интерстициальный нефрит, кожные аллергические реакции, ощущение жжения и боль в месте аппликации.
Взаимодействие: Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Местно. После хирургической обработки и очистки раны на поврежденную поверхность наносят слой (2-4 мм, максимально 300 мг) мази. Возможно наложение повязки, которую меняют не чаще 1-2 раза в день в течение 3 нед.
Внутрь. Взрослым первоначально 2 г (при тяжелых инфекциях — до 4 г), затем в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч, в дальнейшем по 1 г каждые 6-8 ч; детям первоначально 0,1 г/кг, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6 ч.
Меры предосторожности: При обширных раневых поверхностях необходим контроль клеточного состава периферической крови и функции печени и почек, назначение обильного щелочного питья.
